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关于阿莫西林临床应用效果研究【中图分类号】 R917【文献标识码】A【文章编号】1672－3783(2011)04－0326－02 【摘要】 本文重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用表现以及应用中的注意事项。希望本文的研究能够对阿莫西林在临床上的实际应用提供依据，同时对于相关领域的理论研究也能起到抛砖引玉的作用。 【关键词】 阿莫西林 药理分析 临床应用 一 阿莫西林的理化特性 阿莫西林(Amoxicillin，AMO)为半合成光谱抗青霉素药，是一种带有氨基侧链的青霉素，白色或类白色结晶性粉末，味微苦，微溶于水，不溶于乙醇，比旋度为+2900～ +3100。 ? 二 阿莫西林的药理作用机制 本品抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环，可专一性地与细菌内膜上靶位点结合，抑制细菌的细胞壁的合成，使之迅速成为球形体而破裂溶解。抗菌谱及抗菌活性与氨苄青霉素基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用优于氨苄西林，但不能用于脑膜炎的治疗。? 三 阿莫西林临床应用效果分析 1 抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨?青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍，另外，体外杀菌实验和感染动物保护实验显示，本品对多种细菌的杀菌作用较氨?迅速而强。这可能因为：它穿透细胞壁的能力较强：它作用于细菌细胞壁，使细胞壁的合成受到抑制。 2 口服后迅速吸收，约 75～90％可自胃肠道吸收。使其在体内抗菌作用明显优于氨?青霉素（约为氨苄西林的 2倍）。在人医临床上，口服本品0.5g的高峰血清浓度于1小时达到，为10.0μg/ml，约为口服同剂量氨?的2.5倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨?青霉素的相仿。快速静脉推注0.5g本品后5分钟的血清浓度为42.6μg/ml，5小时后为1μg/ml，消除半衰期为1.08小时。本品的分布容积为0.41L/kg.蛋白结合率为 17～20％。T1/2为1～1.3小时。单次口服本品250和500mg后，分别有 24％和 33％的给药量在肝内代谢。约 60％的口服药量于 6小时内以原形药经肾小球滤过和肾小管分泌，自尿中排出，20％的口服量则以青霉噻唑酸自尿中排泄。尿中阿莫西林浓度很高，口服 250mg后尿中浓度达0.3～1.3mg/ml。部分药物经胆汁排泄，其浓度也高于氨苄西林。丙磺舒可延缓本品经肾排泄，血液透析能消除本品，腹膜透析无清除本品的作用。 3 临床应用阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90%以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%-94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨?青霉素。无并发症的淋病，经过本品单次口服3g的治愈率达97%。阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96%。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒，或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。 4 本品用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者可获得满意疗效；其治疗伤寒的临床、细菌学和体温反应优于氯霉素。治疗敏感细菌所致的尿路感染也获得良好疗效，对感染限于下尿路的患者。肺炎球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳、鼻、喉感染和软组织感染等皆为适应证。钩端螺旋体病也可用阿莫西林，静脉注射阿莫西林钠治疗流感杆菌感染的疗效与氨苄西林钠同。 5 阿莫西林与其他一些药物的联合应用 1）阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研究发现口服阿莫西林3g与洁霉素600mg和红霉素2g血高峰浓度分别可达27μg/ml、5.5μg/ml和3.1μg/ml超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC。经单用红霉素治疗失败的患者，应用阿莫西林等三种药物联合治疗后，获得了良好的疗效。 2）阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌使用奥美拉唑20mg与阿莫西林500mg合用，57例患者细菌清除率为82.5%。刘氏报道，经胃镜证实胃溃疡病85例，两药合用2周，停药4周后复查，治愈率达85%，副反应轻微。 3）阿莫西林与与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡研究发现，幽门螺杆菌的持续感染与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相关。Hentschel等在使用雷尼替丁的基础上使用阿莫西林效果很好。 4）阿莫西林与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎慢性支气管炎急性发作期，合理的抗感染治疗是控制发作的关键。阿莫西林与甲半胱氨酸联合用药后阿莫西林在支气管分泌物中的浓度比单用阿莫西林要高。这两种药物在药代动力学上具有协同作用，羧甲半胱氨酸能使阿莫