依托红霉素颗粒（Erythromycin Estolate Granules）.docVIP

依托红霉素颗粒（Erythromycin Estolate Granules） 依托红霉素颗粒（依托红霉素颗粒） 本品主要成份及其化学名称为： 【性状】 本品为加矫味剂的颗粒；气芳香；味甜。 【药理毒理】 本品属大环内酯类抗生素，为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性；对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。 本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）处与细菌核糖体的50s亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（核糖核酸）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而细菌蛋白质合成受抑制。本品仅对分裂活跃的细菌有效。 【药代动力学】 空腹或饭后口服都很快吸收，在胃酸中较稳定。蛋白结合率为90%～99%。口服后在胃肠中分解为红霉素丙酸酯，部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。口服0.25g和0.5g的血药峰浓度（Cmax）于2小时到达，分别为1.4mg／L和4.2mg／L。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平本品有一定量（约为血药浓。度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积（VD）为0.9l／kg。游离红霉素在肝内代谢，血消除半衰期（T1／2B）为1.4～2小时，无尿患者的血半衰期可延长至4.8～6小时。依托红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自肾小球滤过排除，尿中浓度可达10～100mg/L血或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用粪便中也含有一定量。 【适应症】 1。本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。 2。军团菌病。 3。肺炎支原体肺炎。 4。肺炎衣原体肺炎。 5。其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 6。沙眼衣原体结膜炎。 7。厌氧菌所致口腔感染。 8。空肠弯曲菌肠炎。 9。百日咳。 10。风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）、预防口腔或上呼吸道感染（青霉素的替代用药）。 【用法用量】 口服，成人一日1～2G，分3～4次，儿童每日按体重20～30mg/kg，分3～4次。 治疗军团菌病， Adults once 0.5 to 1.0g, 4 times a day. With a relapse of damp heat, the 0.25g 2 times a day. For the prevention of infective endocarditis, take 1g 1 hours before surgery and take 0.5g 6 hours after surgery. [adverse effects] 1. after taking this product, the liver toxicity reaction is more common than taking other erythromycin preparations. After taking medicine for several days or 1~2 weeks, the patient may suffer from fatigue, nausea, vomiting, abdominal pain, rash, fever, etc.. Jaundice can sometimes occur. Liver function tests show cholestasis and can often be resumed after withdrawal. 2. gastrointestinal reactions include diarrhea, nausea, vomiting, middle abdominal pain, pai