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绪论药剂学：研究药物制剂的基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术和科学。剂型：是药物临床使用的最终形式，是所有基本制剂形成的集合名词。药物制剂：简称制剂，是指剂型确定后的具体药物品种。药剂学的任务：1、药剂学基本理论的研究 2、基本药物剂型的研究 3、新技术与新剂型的研究与开发 4、新辅料的研究与开发 5、中药新剂型的研究与开发 6、生物技术药物制剂的研究与开发 7、制剂新机械和新设备的研究与开发药剂学的性质具有工艺学性质：药物——加工——药品具有临床医疗实践性质药剂学的重要性：可以改变药物的作用速度；可以降低或消除原材料药的毒副作用；可以改善患者的用药依从性；可以提高药物稳定性；可以提高生物利用度和疗效；可以产生靶向作用；可以改变药物的作用性质药物剂型的分类方法按给药途径分类经胃肠道给药型：口服非经胃肠道给药型：口腔给药，呼吸道给药，皮肤....按分散系统分类：溶液型，胶体型，乳剂型，混悬型，气体分散型，固体分散型。按形态分类（液体剂型固体剂型气体剂型半固体剂型）按制备方法分类（浸出制剂无菌制剂）药物递送系统DDS：是指将必要量的药物，在必要的时间内递送到必要的部位的技术。其目的是将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。1.4 药典：是一个国家记载药品标准，规格的法典。一般由国家药典委员会组织编撰，出版，并由政府颁布，执行具有法律约束力。中华人民共和国药典——CHP（一部收载中药二部收载化学药品三部收载生物制品四部收载通则和药用辅料）国家药品标准是指国家食品药品监督管理局——CFDA药品生产质量管理规范------GMP药品非临床研究质量管理规范——GLP药物临床试验管理规范-------GCP药物临床实验质量管理规范——GCP：是为了保证临床试验数具的质量，保护受试者的安全和权益而制定的进行临床实验的准则，是保证药物的临床试验安全性的法律依据。药品非临床研究质量管理规范——GLP：在实验室条件下，通过动物实验进行药品非临床的各种毒性试验，是保证药物安全有效的法规。药品过产质量管理规范GMP：是对药品生产质量全过程，全方位，全员进行工作或操作管理的法定的工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全有效的可靠措施，是全面质量管理发展到今天的标准产物。第三章药物溶解与溶出及释放3.1 溶解度一溶解度：系指在一定温度（气体在一定温度和压力）}下，在一定量的溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中（或100g溶解或100ml溶液）溶解溶质的最大克数来表示二影响药物溶解度的因素1、溶剂：改变溶剂，选择合适的溶剂2、水合作用与溶剂化作用3 、药物多晶型影响：晶型越规则溶解度越低4、粒子大小的影响：对于可溶性药物，粒子大小对溶解度的影响不大；而对于可溶性药物，粒径》2um时，几乎无影响，但粒径《100um时，溶解度随粒径减小二增大。5、温度：当溶解过程吸热时，溶解度随温度升高而升高，反之，溶解度随温度升高而降低。6 、PH与同离子效应：PHm;pKa+lgSo/(S-So)(弱酸);PHm:pKa+lgSo/(S-So)(弱碱)7、混合溶剂：能与水任一比例融合二提高难溶物溶解度的溶液。潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比现极大值的现象称为潜溶，此时的混合溶剂称为潜溶剂8 、添加剂的影响 1助溶剂：难溶性药物加入第三种药物在容剂中形成可溶性络合物，复盐或缔合物而增加溶解度，比物质称助溶剂。2 增溶剂：最适HLB值为15-18，常用的增溶剂有聚山梨酯等三溶解速度：指在一定条件下，在单位时间内药物溶解进入溶液猪体内的量。3.2 增加药物溶解度的方法制成可溶性盐，选用无定型助溶剂与增溶，潜溶制成包合物纳米化（减小粒径）二固体分散体1定义：是利用一定方法（如熔融法，溶剂法，溶剂-熔融法）将难溶性药物高度分散在固体分散材料中形成的一种固体分散物。2 特点 1载体在药物处高度分散状态 2 强亲水性载体可增加难容性药物的溶出3 载体包蔽作用提高药物的稳定性4 掩盖药物的不良气味和刺激性5 使液体药物固体化6 稳定性不高，久贮易老化3固体分散载体材料水溶性：聚乙二醇（PEG）聚乙烯吡咯烷酮类，表面活性剂类，纤维素衍生素（羟丙纤维素HPC,羟丙甲纤维素HPC）有机酸，糖类等难溶性肠溶性4 固体分散体的制法1熔融法：适用于对热稳定的药物，简单方便，经济易获得药物的过饱和状态不耐热的药物与载体不能用2 溶剂蒸发法（共沉淀法）：适于对热不稳定且易挥发的药物，但由于使用有机溶媒，成本高，难除尽，已引起药物的重结晶。3 溶剂-熔融法：适用于液体药物和对热稳定性差的固体药物，药物剂量应小于50mg，凡适于熔融法的载体材料均可采用。4 喷雾（冷冻）干燥法：适用于对热敏感