5桂伶俐--右美托嘧啶与心脏外科术后谵妄1215.pptVIP

* * * * * 相关的机制 肾上腺素能受体 α1 α2 β1 β2 作用部位 平滑肌 （血管） 突触前 心 脏 平滑肌 （支气管） 作 用 收 缩 抑制NE释放 HR ? CO ? 舒 张 Alpha-2 受体激动剂 1. Kamibayashi, Maze. Anesthesiology. 2000;93:1345. 2. Khan et al. Anaesthesia. 1999;54:146. 3. Maze. White paper; 2000. 可乐定 选择性 α2:α1 200:13 三室药代动力学模型 t1/2α10 min t1/2β 8 hrs3 口服，贴片和硬膜外2 抗高血压1 辅助镇痛1 右美托咪定 选择性 α2:α1 1620:11 三室药代动力学模型 t1/2α 5 min t1/2β 2 hrs1 静脉制剂1 镇静－镇痛1 Alpha-2 突触前受体 Alpha-2 受体 激活后抑制去甲肾上腺素释放 控制神经递质释放 调节交感神经反应 “负反馈环” 神经介质去甲肾上腺素与α2受体结合，抑制突触前交感介质的进一步外流 右美托咪定的镇静作用 作用起始于蓝斑 细胞膜超极化 降低蓝斑神经元的去极化速度 与拟 GABA 药物的差别 右美托咪定 作用于脑干（蓝斑） 自然非动眼睡眠 唤醒系统功能依然存在 拟GABA药物 作用于下丘脑