药理内酰胺抗生素.pptVIP

氧头孢烯类 特点 与第三代头孢菌素有相同的作用,抗菌谱广，对革兰阴性菌作用强 对β-内酰胺酶稳定 在脑脊液，痰液中含量高,主要用于脑膜炎，呼吸道感染及败血症等的治疗 可引起凝血酶原减少，血小板功能障碍，以及血小板减少而致出血 β-内酰胺酶抑制药 主要代表药物 克拉维酸 舒巴坦 三唑巴坦 β-内酰胺酶抑制药 特点 在结构上与β-内酰胺类抗生素很相似 本身仅有很弱的抗菌作用 是许多细菌的β-内酰胺酶抑制药,可保护β-内酰胺类抗生素免受β-内酰胺酶的水解 常与β-内酰胺类抗生素组成复方制剂 2、预防用药 防止风湿热复发 口腔、咽部手术操作 有风湿性心脏病或先天性心脏病患者， 用于预防感染性心内膜炎 二、口服不耐酶青霉素 青霉素V 特点： 抗菌谱与青霉素G相同，强度不及青霉素G 吸收个体差异大，给药剂量有限，不宜用于 严重感染 主要用于G＋球菌引起的轻度感染，也用于 预防风湿热与感染性心内膜炎 三、耐酶青霉素 化学结构上较大基团的侧链取代基，通过空间结构的位置障碍作用，保护了其β-内酰胺环免受β-内酰胺酶破坏 主要代表药物： 甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 耐酶青霉素特点 耐酶、耐酸，对产青霉素酶的耐药金葡菌具有强大杀菌作用 作用强度不及青霉素G 主要用于耐青霉素的葡萄球菌所致感染 四、广谱青霉素 氨苄西林、阿莫西林 对G＋菌、G－菌均有杀菌作用 对G＋菌作用与青霉素G相当 对G－菌作用优于青霉素G 耐酸可口服 不耐酶，对产酶细菌无效 五、抗铜绿假单胞杆菌青霉素 铜绿假单胞杆菌（绿脓杆菌） G－需氧杆菌，条件致病菌 院内感染的常见病原菌 可感染人体任何部位与组织，常见于烧伤或 创伤部位、中耳、角膜、尿道和呼吸道。也 可引起心内膜炎、胃肠炎、脓胸甚至败血症 具有内源性耐药机制 缺乏典型高渗透膜孔蛋白 可通过药物泵将药物泵出 五、抗铜绿假单胞杆菌青霉素 羧苄西林、哌拉西林 对细菌胞膜具有强大的穿透作用 对铜绿假单胞杆菌具强大抗菌作用 羧苄西林主要用于变形杆菌与绿脓杆菌感染 哌拉西林在半合成青霉素中，抗菌作用最强， 抗菌谱最广 哌拉西林主要用于G－菌引起的严重感染 与β－内酰胺酶抑制剂组成复方制剂， 对各产酶菌有效 六、抗G－杆菌青霉素 美西林 只与G－肠杆菌的PBP2结合，不与G＋ 菌的 PBP结合，抑菌不杀菌。 主要作用于部分肠道G-杆菌。对铜绿假单胞 杆菌无效。 用于大肠杆菌及其他敏感肠杆菌科细菌 所致尿路感染 六、抗G－杆菌青霉素 替莫西林 机制同美西林。 作用于大部分G－杆菌，对铜绿假单胞 杆菌无效。 用于大肠杆菌、流感杆菌与卡他莫拉菌 所致的尿路和软组织感染 第三节 头孢菌素类抗生素 R1 C O N H O N S COOH R2 临床使用的抗菌素为半合成头孢菌素类 头孢烯核 对β－内酰胺酶稳定性高 抗菌谱广，抗菌作用强 过敏反应少 毒性小（主要为肾脏毒性） 头孢菌素与青霉素比较具有的特点 头孢菌素分四代 依据： 抗菌谱 对β－内酰胺酶的稳定性 抗G－杆菌的活性 肾脏毒性 临床应用 第一代头孢菌素 主要代表药物 头孢羟氨苄 头孢唑啉 头孢氨苄 头孢噻吩 头孢匹林 头孢拉啶 第一代头孢菌素 特点 对G＋球菌敏感（肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌） ，对MRSA（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 ）不敏感 对G＋菌作用强于第二、第三代 对G－菌作用弱于第二、第三代 对β-内酰胺酶不稳定 对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌与厌氧菌无效 较强的肾毒性：尤其是头孢唑啉、头孢噻吩 第一代头孢菌素 临床应用 注射剂用于中度感染与部分敏感菌引起的严重感染 口服剂用于敏感的革兰阳性菌和阴性菌引起轻度感染和部分中度感染 第一代头孢菌素 不良反应 与青霉素有交叉过敏反应 皮疹、荨麻疹最常见，过敏性休克罕见。 由于β－内酰胺环的存在 肾脏毒性： 大剂量使用，或与氨基糖苷类合用，出现肾功能障碍。以头孢唑啉、头孢噻吩尤为明显 第二代头孢菌素 特点 抗菌作用与第一代头孢菌素相仿 对革兰阳性菌较第一代弱，对革兰阴性菌有较强的作用 对多数β-内酰胺酶稳定 对铜绿假单胞菌作用仍较差 肾脏毒性比第一代头孢菌素低 第二代头孢菌素 代表药物 头孢克洛 头孢孟多 头孢尼西 头孢呋新 头孢雷特 第二代头孢菌素 临床应用 与第一代相同适应症的轻、中度感染 对G-菌感染效果较好 敏感细菌所致的呼吸道、腹腔、尿路、皮肤软组织、骨与关节等感染 大剂量可用于细菌性脑膜炎的治疗 第三代头孢菌素 特点 对G-杆菌的