磺胺嘧啶片（Sulfadiazine Tablets）.docVIP

磺胺嘧啶片（Sulfadiazine Tablets） 磺胺嘧啶片（磺胺嘧啶片） 本品主要成份为：磺胺嘧啶。其化学名称为：N-2 -嘧啶基- 4 -氨基苯磺酰胺。 【性状】 本品为白色或微黄色片；遇光色渐变深。 【药理毒理】 本品属中效磺胺，对非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。本品抗菌活性同磺胺甲唑但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。 磺胺类为广谱抑菌剂。本品在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸（DNA）的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。 【药代动力学】 本品口服后易自胃肠道吸收，约可吸收给药量的70%以上，但吸收较缓慢，给药后3～6小时血药浓度达峰值，单次口服2g后游离血药峰浓度约为30～60mg/L本品在体内分布与磺胺异唑相仿，可透过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%～80%。该药的消除半衰期在肾功能正常者约为8～13小时，肾功能衰竭者消除半衰期延长，给药后48～72小时内以原形自尿中排出给药量的60%～85%。药物在尿中溶解度低，易发生结晶尿腹膜透析不能排出本品，血液透析仅中等度清除该药。本品的蛋白。结合率为38%～48%。 【适应症】 磺胺类药属广谱抗菌药，但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药，故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染。 磺胺嘧啶（不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂）的适应症为 （1）敏感脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。 （2）与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎及皮肤软组织等感染。 （3）星形奴卡菌病。 （4）对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。 （5）治疗由沙眼衣原体所致的宫颈炎和尿道炎的次选药物。 （6）治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包涵体结膜炎的次选药物。 【用法用量】 （1）治疗一般感染成人常用量口服，一次1G，一日2次，首次剂量加倍。 2个月以上婴儿及小儿常用量口服，按体重一次25～30mg/kg，一日2次，首次剂量加倍（总量不超过2G）。 （2）预防流行性脑脊髓膜炎 成人常用量口服，一次1G，一日2次，疗程2日。 2个月以上婴儿及小儿常用量口服，每日0.5g，疗程2～3日。 【不良反应】 （1）过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。 （2）中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症，偶可发生再生障碍性贫血。 The patient may present with sore throat, fever and bleeding tendency. (3) hemolytic anemia and hemoglobinuria. This is easy to occur in patients lacking glucose -6- phosphate dehydrogenase and is more common in neonates and children than in adults. (4) hyperbilirubinemia and neonatal jaundice. Because of the binding sites of sulfa drugs and bilirubin, the free bilirubin can be increased. Neonatal liver function is not perfect, so it is more prone to hyperbilirubinemia and neonatal jaundice, and sometimes nuclear jaundice can occur. (5) liver damage. Jaundice can occur, liver dysfunction, severe cases of acute liver necrosis. (6) renal damage. Crystalline urine, hematuria, and tubular urine can occur. Occasionally, pa