抗肾上腺素药本.pptVIP

第 11 章 肾上腺素受体阻断药 抗肾上腺素药 11.1 α受体阻断药 肾上腺素作用的翻转 分 类 非选择性α受体阻断药 酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效） α1受体阻断药 哌唑嗪 α2受体阻断药 育亨宾 一、短效α受体阻断药 酚妥拉明 (phentolamine） 妥拉苏林 【体内过程】 口服或注射给药 特点：作用维持时间短 【药理作用】 1．血管、血压 血管扩张 ↓ 外围阻力↓ ↓ 血压↓ 2．心脏 (1) 血压↓→ 反射性兴奋心脏: (2)阻断突触前膜α2受体 负反馈减弱→间接兴奋心脏 3．其它 拟胆碱、促组胺释放、抗5-HT 【临床应用】 1．治疗外周血管痉挛性疾病 （1）肢端动脉痉挛的雷诺综合征 （2）血栓闭塞性脉管炎 （3）冻伤后遗症 2．静滴NA过量或外漏时 3．休克 在补足血容量的基础上 4．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 防治手术过程中突发高血压危象 5．男性勃起障碍 【不良反应】 大剂量: 体位性低血压 注射给药： 心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛 其它: 腹痛、恶心、呕吐、诱发溃疡 冠心病，胃炎、胃、十二指肠溃疡病人慎用 二、长效α受体阻断药 酚 苄 明 非竞争性阻断 特点:起效慢、强、持久 口服吸收少，只作静脉给药 局部应用刺激性大 【药理作用】 1.扩张血管→ 血压明显下降 反射性心率加快 病理情况或直立时明显 2.其它： 抗5-HT、抗组胺、抗胆碱 【临床应用】 1 外周血管痉挛性疾病 2 休克、嗜铬细胞瘤的治疗 治疗休克注意补足血容量 【不良反应】 1.鼻塞、心悸、体位性低血压 2.口服：消化道刺激症状 3.中枢抑制症状 三、α1受体阻断药 哌 唑 嗪（prazosin） 特点： 选择性阻断α1受体，较少引起反射性心脏兴奋 应用： 高血压病、 顽固性心功能不全 11.2 β受体阻断药 分 类 （1）非选择性:普萘洛尔、吲哚洛尔 有内在拟交感活性的:吲哚洛尔 （2）选择性β1受体:美多洛尔、阿替洛尔 【药理作用】 1. β受体阻断作用 (1) 心脏: β1 -R (-) 心率↙ 心收缩力↙ 输出量↙ 耗氧量↙ 传导减慢 (2)血管和血压: β2 -R(-)、 心脏(-)--反射调节 → 血管收缩，器官血流量↙ 冠脉流量↙ 高血压病人降压效果可靠（较长时间应用） (3)支气管： β2 -R （-）： 平滑肌收缩→ 呼吸阻力↗ (4)代谢： 抑制儿茶酚胺类引起的脂肪分解 抑制Adr引起的高血糖反应，延缓用胰岛素后的血糖恢复 (5)其他： 抑制肾素分泌→ 影响RAAS 阻断前膜β2受体→ 抑制正反馈 2．内在拟交感活性 吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔 特点： （1）抑制心脏、收缩支气管平滑肌作用较弱 （2）可产生心率加快和心输出量增加等作用 3．膜稳定作用 局部麻醉作用:普萘洛尔 降低窦房结自律性 抑制房室传导、延长有效不应期 奎尼丁样作用 机制: 降低细胞膜对离子的通透性 4．抗血小板聚集作用 普萘洛尔 拮抗 ADP、Adr、胶原等诱导的血小板聚集 和膜稳定作用相关 【体内过程】 （1）脂溶性高的: 口服容易吸收 有明显的“首关效应” 易通透BBB 主要在肝内代谢 少量从尿中以原型排出 肝脏疾病: （2）脂溶性小的药: 主要以原型药从肾脏消除 肾脏功能: 【临床应用】 1．心绞痛 2．心律失常 室上性和室性心律失常 3．高血压病 4. 充血性心力衰竭 选择性β1受体阻断药效果好 机制：（1）缓解心衰时的交感代偿 （2）上调β受体 5. 其他： 普萘洛尔治疗甲亢等 噻吗洛尔降低眼压→ 治疗开角型青光眼 【不良反应和禁忌证】 一般： 恶心、呕吐、轻泻 偶见： 过敏性皮疹和血小板减少 应用不当： l．诱发或加剧支气管哮喘 支气管哮喘患者: 禁用: 慎用: 2．抑制心脏功能 心功能不全，窦性心动过缓、 房室传导阻滞等要注意 3．外周血管收缩和痉挛 间歇跛行或雷诺氏症状 4．反跳现象 5．眼 - 皮肤粘膜综合症 6.其它:疲乏、失眠、抑郁 注意： 精神抑郁病人忌用普萘洛尔 糖尿病人 …… 11.3 α和β受体阻断药 阻断β1、