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微粉化乌贝分散片工艺探究及药效验证 　【摘要】 　　目的筛选微粉化乌贝分散片的处方和制备工艺，对剂型改变前后的药效进行比较。方法按照《中国药典》2005年版附录对分散片的要求，以休止角、硬度、外观、脆碎度、分散均匀性做为考察指标筛选处方和工艺，采用小鼠利血平胃溃疡模型考察两种剂型药效变化。结果按优选处方制备微粉化乌贝分散片，可在3min内完全崩解，且同等剂量下药效优于散剂。结论 微粉化乌贝分散片服用、携带及药效明显优于散剂。 【关键词】 微粉化 乌贝散 分散片 药效 　　Abstract：ObjectiveTo study the formulation and technology of micronized Wubei dispersible tablets and to compare the pharmaceutical effects caused by the change of formulation type. MethodsTo optimize the formulation and preparative procedure based on factors as required by ChP(2005): angle of repose，calcium hardness， appearance， friability， uniformity of disaggregation. Changes of anti-gastric ulcer effect were observed by the model of gastric ulcer induced by reserpine. ResultsMicronized Wubei dispersible tablets completely disaggregated within 3 minutes and the anti-gastric ulcer effect was far better than Wubeisan. ConclusionMicronized Wubei dispersible tablets is superior to Wubeisan as it is more easy to take、carry and with better pharmaceutical effects. 　　Key words：Micronization； Wubeisan； Dispersible tablets； Pharmaceutical effect 　　分散片［1］指遇水能迅速崩解并均匀分散的片剂。除具有普通片剂的稳定性好、便于携带等优点外，还有生物利用度高、口感好、可直接吞服、嚼服等优点。微粉化后制成的分散片，可进一步提高分散片的生物利用度。乌贝散乃民间验方，由海螵蛸、浙贝母组成，先后收载于《中国药典》1997版，1990版，1995版，2000版和2005版Ⅰ部，具有制酸止痛、收敛止血的功效。临床用于胃痛泛酸、胃、十二指肠溃疡的治疗，也可用于肠伤寒出血，慢性胃炎等病，总有效率达到91.67%。微粉化乌贝分散片即由乌贝散改剂型而得。本文对微粉化乌贝分散片的处方、工艺、药理药效进行了研究。 　　1 材料与仪器 　　1.1 仪器 　　GQF-1扁平式气流粉碎机（国家特种超细粉体工程技术研究中心）；MS2000激光粒度仪（英国马尔文仪器有限公司）；ZPW23旋转式压片机（上海天祥键台制药机械有限公司）；CS-2脆碎度测定仪（天津市医疗器械研究所）；YPJ－200A片剂硬度计（上海黄海药检仪器厂）；AL104万分之一分析天平（METTLER TOLEDO）。 　　1.2 材料 　　海螵蛸、浙贝母、陈皮油购自南京市药材公司；微晶纤维素、羟丙纤维素、硬脂酸镁 (均为淮南山河药用辅料有限公司生产)；乌贝散［1］(按药典法自制)；利血平(reserpine)，上海复旦复华药业有限公司生产，批号050302。 　　2 方法与结果 　　2.1 原料微粉化及质量评价采用GQF-1扁平式气流粉碎机对海螵蛸、浙贝母原料进行微粉化处理。用马尔文MS2000激光粒度仪分析海螵蛸、浙贝母微粉化后的粒径分布。微粉化后海螵蛸体积平均粒径为10.084 μm，见图1；浙贝母体积平均粒径为21.848 μm，见图2。 　　2.2 休止角测定［2］采用固定漏斗法测定休止角，将漏斗固定于水平放置的坐标纸上适宜的高度（2 cm）处，小心地将不同处方的颗粒分别沿漏斗壁倒入漏斗中，直到最下面形成的颗粒圆锥体尖端接触到漏斗口为止，测出圆锥底部的直径2R的值（n=3），计算休止角。 　　　2.3 分散均匀性测定［1］取样品2片，置100 ml （20±1）℃水中，3 min内应全部崩解