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探索抗感冒药的重要成分——对乙酰氨基酚
酯化反应得到,水溶性大大提高,起效更快,达峰时间短,作用完全(经过水溶性结构修饰后的前体药物吸收快,起效快,在肝脏内不需要与硫酸,葡糖醛酸结合代谢,P450 氧化酶系统也来不及与其作用,便可很快通过肾小球自尿中排泄。) * 酯化反应得到,水溶性大大提高,起效更快,达峰时间短,作用完全(经过水溶性结构修饰后的前体药物吸收快,起效快,在肝脏内不需要与硫酸,葡糖醛酸结合代谢,P450 氧化酶系统也来不及与其作用,便可很快通过肾小球自尿中排泄。) * 探索抗感冒药的重要成分 ——对乙酰氨基酚 2012.12.16 引言 人们广泛使用的抗感冒药如何变成了 毒药 ??? 又是哪种成分导致了类似悲剧的发生? 让我们为您揭晓 ~对乙酰氨基酚~ 的前世与今生 目录 感冒和抗感冒药的简介 对乙酰氨基酚的简介 发展历程 作用机理 药代动力学 毒理性质 毒性机理 中毒剂量、症状及解决方法 风险因素 应用现状 后续创新 总结 2.1 2.4.1 2.2 2.3 2.4 2.4.2 2.4.3 2.5 2.6 3. 2. 1. 定义:指由病毒引起的急性上呼吸道感染。根据病毒种类的不同又可分为流感感冒和普通感冒 分类:抗过敏药、减轻鼻粘膜充血的药物、解热镇痛药、镇咳祛痰药 感冒 抗感冒药 1 感冒和抗感冒药的简介 1 感冒和抗感冒药的简介 在许多非处方药(OCT)中都有对乙酰氨基酚成分,种类超过200种 分子式:C8H9NO2 分子量:151.17 溶解度:能溶于乙醇、丙酮和热水,微溶于水 对乙酰氨基酚,也称为扑热息痛,是非那西丁的代谢产物,苯胺类。临床用于各种慢性钝痛及感冒发热,小儿退热首选。 非那西丁 对乙酰氨基酚 在肝脏 2 对乙酰氨基酚的简介 2 对乙酰氨基酚的简介 特点 故解热镇痛作用强,抗风湿作用弱,对血小板凝血机制无影响,但无明显的抗炎效果。 与非甾体抗炎药(NSAID)不同,不会刺激胃粘膜或引起肾脏或胎儿动脉导管血液疾病 对NSAID过敏的哮喘患者也是安全的,对儿童也比较安全。 口服吸收迅速,完全,在体液内分布均匀。 仅对轻、中度疼痛有效。 2.1 对乙酰氨基酚的发展历程 2.1 对乙酰氨基酚的发展历程 2.2 对乙酰氨基酚的作用机理 对乙酰氨基酚是非那西丁(phenacetin)的体内代谢产物,属于苯胺类。 通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶(环氧酶COX-2) ,减少前列腺素PGE1缓激肽和组胺等的合成和释放,PGE1是主要是作用神经中枢,它的减少将导致中枢体温调定点下降,体表温度感受器感觉相对较热,进而通过神经调节引起血管扩张的导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用, 其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似,但抑制外周前列腺素合成作用
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