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synthesis of the key precursor of hirsutellide a合成前体的hirsutellide的关键

Molecules 2005, 10, 259-264 molecules ISSN 1420-3049 Synthesis of the Key Precursor of Hirsutellide A 1 1 1 1 1 2 Yanjie Xu , Xuemin Duan , Meiling Li , Liqin Jiang , Guangle Zhao , Yi Meng and Ligong Chen 1,* 1 College of Pharmaceuticals and Biotechnology, Tianjin University, Tianjin, 300072, P.R. China 2 Shenzhen Graduate School of Peking University, Shenzhen University Town, Shenzhen, 518055, P.R. China * Author to whom correspondence should be addressed; Email: lgchen@; Telephone: (+86)-22 Fax: (+86)-22 Received: 27 February 2004 / Accepted: 19 March 2004 / Published: 31 January 2005 __________________________________________________________________________________ Abstract: Hexadepsipeptide 2, the precursor of Hirsutellide A (1), was synthesized in an overall yield of 45% from N-Boc-Me-Gly via three coupling reactions using dicyclohexylcarbodiimide (DCC), O-(7-azabenzotriazol-1-yl)-N,N,N’,N’-tetramethyl- uronium hexafluorophosphate (HATU) and bis(2-oxo-3-oxazolidinyl)phosphinic chloride (BOP-Cl), respectively. Keywords: Hirsutellide A, linear hexadepsipeptide, coupled reagent, diazotization hydrolysis, Boc protection __________________________________________________________________________________ Introduction Hirsutellide A (1) is a new antimycobacterial cyclohexadepsipeptide from the cell extracts of Hirsutella kobayasii BCC 1660. It exhibited anti

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