茋类化合物（Stilbene ）.ppt

展望 上述三种茋类化合物都是老化蛋白Sirtuins 蛋白的激动剂，对一些及老化相关的疾病如代谢紊乱、神经变性紊乱、癌症和心血管疾病等有潜在治疗作用，这些作用进一步促使茋类化合物对在治疗阿尔茨海默病（AD ）以及抗衰老延长人类寿命等方面的深入研究。 茋类化合物（Stilbene ） 定义 分布 分类 生理活性 主要化合物 展望 定义 茋类化合物是以白藜芦醇或其它二苯乙烯如异丹大黄素、白皮杉醇等为单体聚合而成的一类具有二苯乙烯骨架的化合物的总称。 分布 目前在21个科31个属的72种植物中被发现 (如:买麻藤科中的小叶买麻藤、百合科藜芦、蓼科虎杖何首乌、桑科桑堪、葡萄科葡萄等)。迄今为止己经从上述植物中分离得到约300余种茋类化合物 牯岭藜芦 毛叶藜芦 毛穗藜芦 兴安藜芦 天目藜芦 蒜藜芦 消渴 清热解毒 清凉解暑 健胃清食 活血通经 虎杖 何首乌 生首乌功能解毒截疟、润肠通便、消痈。 制首乌功能补益精血、乌须发、强筋骨、补肝肾 抗贫血(维生素B12) 抗毒杀菌 黄疸型肝炎 分类 根据组成茋类化合物单体的不同分为五大类，而在每一类下再按照是否含有氧杂环分为A和B两组 白藜芦醇Resveratral 异丹叶大黄素Isorhapontigenin 白皮杉醇Piceatannol 买麻藤 Gnetol Ⅰ白藜芦醇为单体的茋类化合物 Ⅰ-A组（含氧环） ε-viniferin α-viniferin Ⅰ-B组（不含氧环） Ⅱ异丹叶大黄素为单体的茋类化合物 Ⅱ-A Ⅱ-B Ⅲ白皮杉醇为单体的茋类化合物 Ⅳ白藜芦醇和氧化白藜芦醇为单体的茋类化合物 Ⅴ其它二苯乙烯为单体的茋类化合物 生物活性 抗氧化 降血脂 抗HIV活性 抗肿瘤 抗菌 抗炎 杀虫 糖尿病 常见茋类化合物 白藜芦醇（Resveratral） 二苯乙烯苷（Stibene glucoside） 葡萄素（Viniferin） 白藜芦醇（Resveratral） 命名：3,5,4-三羟基二苯乙烯。 1940年首次从北美的植物——毛叶藜芦的根部分离获得，广泛存在于葡萄、花生、虎杖中，具有较强治疗心血管疾病和抗癌等活性。 药理作用 抗氧化 白藜芦醇体外可抑制Cu2+诱导的脂质过氧化反应, 其IC50 为216μM。能抑制羟自由基引起鼠肝微粒体和大鼠红细胞膜的脂质过氧化反应, 过氧化产物丙二醛MDA的水平, 且呈量效关系。 田京伟, 杨建雄.白藜芦醇的体外抗氧活性[J]. 中草药,2001,32(10): 918-920. 抗肿瘤 Hsieh研究乳腺癌细胞MCF-7中，白藜芦醇能够以浓度依赖方式10~50μmol/L有效抑制MCF-7细胞增殖，抑制率能够达到70%以上。 黄晓丹等发现白藜芦醇从50~100μmol /L 可抑制肝癌细胞SMMC-7721 的增殖，并呈浓度和时间依赖性。 Hsieh TC, Wu JM. Suppression of cell proliferation and gene expression by combinatorial synergy of EGCG, resveratrol and gamma-tocotrienol in estrogen receptor-positive MCF-7breast cancer cell.Int J Oncol, 2008, 33(4):851-885. 黄晓丹.白藜芦醇对人肝癌细胞SMMC-7721 增殖影响的研究医学研究生学报 2011, 24(10):1026-1029. 心血管疾病  张林等通过体外试验证实白藜芦醇可以抑制血小板功能和内皮细胞TF的表达,从而减少血栓形成。体外试验还证实白藜芦醇由于抑制了类花生酸的合成和血小板钙通道,从而抑制了由血栓素、ADP和胶原诱导的血小板聚集。 孙 林,张 戈.白藜芦醇在动脉粥样硬化治疗中的抗炎抗氧化及抗增殖作用研究进展医学综述 2010年16(6):937-939. 抗炎 白藜芦醇对花生四烯酸代谢的脂氧酶(LOX)和环氧酶(COX)两条代谢途径均有抑制作用,可减少其代谢产物白三烯和前列腺素的生成,。体外实验显示,白藜芦醇通过抑制蛋白激酶C(PKC)信号传导途径抑制佛波酯(PMA)介导COX-2的转录活性从而发挥抗炎作用。 刘芳等.白藜芦醇抗炎作用机制的初步研究[J].中国药学杂志.2006,41 (15):1138-1141. 抗HIV活性 朴志松等研究白藜芦醇的抗HIV活性证明了HIV-1的复制被多种宿主和病毒蛋白所控制其中白藜芦醇可以控制其关键性蛋白之一的Tat蛋白，且IC50为8.