靶分子亲和_质谱联用技术应用于中药等复杂体系中活性成分地筛选-李萍教授课题组-好文推荐.pdfVIP

学 报 JournalofChinaPharmaceuticalUniversity　2009, 40 (2):97 -103 97 ·药学前沿 · - 1, 2 1 1 1, 2 ＊ 李会军 ,安婧婧 ,周建良 ,李　萍 1 2 (　 ;, 210009 ) 　　如何从中药等复杂体系中快速、高效地筛选出活性成分, 是现代药物研究 重要领域之一 基于光学检测或 放射性检测 高通量药物筛选模式, 在应用于中药等复杂体系时, 由于没有成分分离过程, 易产生假阳性或假阴性结果;而 采用传统 成分分离、结构鉴定、活性测试 筛选模式, 则存在工作量大、周期长、活性成分易丢失等缺陷 靶分子亲和-质 谱联用技术是利用药物靶点与配体 亲和作用或靶酶 催化作用将活性成分从复杂体系中抽提出来, 并用质谱对其进行 检测及活性评价 一种筛选技术 本文对适用于中药等复杂体系中活性成分筛选 靶分子亲和 -质谱联用技术进行了综 述, 主要介绍直接进样质谱筛选技术、膜分离-质谱联用技术、分子排阻色谱-质谱联用技术、固定化靶蛋白-质谱联用技术、 前沿亲和色谱-质谱联用技术、高效液相色谱恒流在线反应-质谱联用技术等 原理及其应用, 为中药活性成分筛选提供技 术参考 　药物靶点;靶分子亲和-质谱;中药;筛选 　R284.1　　　A　　　1000-5048 (2009)02-0097 -07 Targetmoleculeaffinitycoupledwithmassspectrometryforthescreeningof bioactivecompoundsincomplexmatrices 1, 2 1 1 1, 2 ＊ LIHui-jun, ANJing-jing, ZHOUJian-liang, LIPing 1 KeyLaboratoryofModernChineseMedicine,sMinistryofEducation; 2 DeparmtentofPharmacognosyandMedicinalPlant,sChinaPharmaceuticalUniversity, Nanjing210009, China Abstract　Screeningofthebioactivecompoundsfromnaturalcomplexsystem, suchastraditionalChinesemed-i cines(TCM), isoneofthehighlightedresearchchallengesinthefieldofdrugdevelopment.Whenencountered withcomplexmatricessuchasTCMextract,shigh-throughputscreeningmethod,smainlybasedonultraviole,tflu- ormietricorradioactivedetection, oftenledtofalsepositiveornegativeresults.Atthesametmi,ethetraditional phytochemicalscreeningprocedur,e.ie., isolation, structureelucidationandbioactivitytes,thaddisadvantages includinglabo,rtmieconsumption, andbioactivecompounddegradation.Targetmoleculeaffinitycoupledwith massspectrometry(MS)isbecominganewmethodforscreeningofbioactivecompoundsfromcomplexmatrices basedontheaffinitybetw