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植物化学成分提取分离方法 常见有机提取溶剂的相对亲水性，e.g., 乙醇、环己烷、正丁醇、丙酮、氯仿、乙醚、乙 酸乙酯、苯、石油醚 ①分配系数K：在一定的温度和压力下，溶质在两相溶剂中的分配比是一常数。 K=C /C ，K 为分配系数，C 为溶质在上相溶剂中的浓度，C 为溶质在下相溶剂中 u L u L 的浓度； 分离因子β：A、B 两种溶质在同一溶剂系统中分配系数的比值，表示这两种溶 质分离的难易程度。β=K /K （K K ） A B A B β=100，1 次萃取； 100 β=10，10-12 次萃取； β=2，=100 次萃取； β=1，无法分离； ②化学成分分离方法 1、溶解度差异分离； 2、两相溶剂中的分配比不同分离； （两相溶剂萃取法、逆流分溶法、液滴逆流 色谱、液液分配柱色谱） 3、吸附能力不同分离； 4、分离大小差别分离； 5、解离度不同分离； ③分配色谱：利用物质在两种互不相溶的溶剂中的分配比系数不同而达到分离的 方法。 ④逆流分溶法 （Counter current distribution，CCD）一种多次、连续的液液萃取 分离过程，溶质在两相溶剂逆流过程中不断重新分配而达到分配。流动相溶剂相 对密度大，固定相容剂相对密度小 ⑤正向色谱：固定相极性流动性极性，适于分离极性较大或水溶性成分，如糖 苷、有机酸等； 反向色谱：固定性极性流动相极性，一般采用化学键结合的非极性固定相， 流动相多为水等强极性溶剂；可用于分离离子型化合物； ⑥☆吸附色谱法：简单吸附、吸附色谱柱、薄层色谱；相似相吸附，物理吸附 极性吸附剂硅胶、氧化铝：对极性物质 （如糖苷等）具有强吸附作用，溶剂 极性越弱，对溶质吸附越强；吸附的溶质可以被极性更强的溶剂置换洗脱 非极性吸附剂活性炭：对非极性物质具有强吸附作用，溶剂极性越弱，对溶 质吸附越弱；吸附的溶质可以被极性更弱的溶剂置换洗脱。 极性强弱：水、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、氯仿、无水乙醚、苯、己烷； 官能团极性：COOH、Ar-OH、H2O、R-OH、R-NH2、酰胺基、-CHO、-CO-、-COO、 -O-、R-X； 洗脱剂使用顺序：极性递增； ⑦薄层色谱TLC：将粒度均匀的吸附剂撒布到平面如玻璃片上，形成薄层后进行 化合物的分离。 ⑧☆聚酰胺吸附色谱法：分子中的酰胺羰基与化合物中的酚羟基，或酰胺键上的 游离胺基与化合物中的羰基形成氢键而产生吸附。吸附性取决于氢键数目； 溶剂洗脱能力：水→甲醇→丙酮→NaOH 水溶液→甲酰胺→二甲基甲酰胺→尿素 ⑨根据相对分子质量差别进行分离：透析法、凝胶过滤法、超滤法 凝胶过滤法原理：大分子因不能渗入到凝胶颗粒内部，在颗粒间隙移动，并 随着溶剂从柱底先流出，小分子因可以自由渗入并扩散至凝胶颗粒内部，较晚流 出。样品混合物中按照分子由大到小次序先后流出得到分离。 离子交换法基本原理：以离子交换树脂为固定相，以水或含水溶剂作为流动 相。当流动相流过交换柱时，中性分子及具有与离子交换树脂交换基团相反电荷 的离子将不被吸附从柱子流出，而具有相同电荷的离子则与树脂上的交换基团进 行离子交换并被吸附到柱上，并用适当溶剂从柱上洗脱下来，即可达到物质的分 离。 ①先导化合物发现途径：随机发现、从天然产物的活性成分中发现、以体内内源 性活性物质为基础的发现、基于药物代谢产物的发现、基于临床副作用观察的发 现、基于生物大分子结构的发现。 ②☆三期临床研究： I 期临床：健康志愿者身上进行的临床试验，一是对药物安全性和在人体的耐受性进行研究， 二是考察药物的人体药物动力学性质，包括代谢产物鉴定及人体内代谢途径。 II 期临床：在病人身上进行的临床试验，试验重点在于药物的安全性和药效性。评估治疗价 值和安全性 （不良反应与危险性），确定III 期临床试验给药剂量和方案；获得更多最佳给 药方案等资料。 III 期临床：随机、双盲对照试验，扩大实验人群进行药效的进一步研究，获得更多的药物 安全性和疗效方面的资料，对药物的益处/风险进行评估。 代谢合成途径 出生代谢 （primary metabolism）：对维持生物生命活动不可缺少的代谢过程； 此生代谢 （secondary metabolism）：在特定条件下，重要的出生代谢产物，产生一些通常 对植物生长发育有明显作用的化合物，如生物碱