第四十二章抗恶性肿瘤药-郑州澍青医学高等专科学校.DOCVIP

郑州澍青医学高等专科学校 教 案 科目： 药理学 部系： 基础医学部 专业： 临床医学 年级： 2010级 任课教师： 邵南齐 郑州澍青医学高等专科学校教案（首页） 专业 临床医学 学科 药理学 教学层次 大专 班级 2010级4/5班 授课日期 本次课时 /总课时 2/66 课题名称∕课程类型 抗恶性肿瘤药物/理论课 教材（名称、主编、版次、出版社、出版年） 《药理学》王开贞 于肯明主编 第六版 人民卫生出版社，2010 教学方法及手段 讲授法、CAI课件 教具 多媒体、激光教鞭 目的要求 掌握：各类抗癌药的主要适应证及不良反应。 了解： 1.肿瘤细胞增殖周期动力学及其提高药物疗效的意义， 2.各类抗癌药物作用的细胞生物学机制与生化机制，肿瘤细胞耐药机制。 本课重点 1．各类抗癌药的作用机制、适应证及不良反应：（1）影响核酸生物合成的药物：甲氨蝶呤、巯嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羟基脲；（2）影响DNA结构与功能的药物：氮芥、环磷酰胺、白消安；（3）干扰转录过程和阻止RNA合成的药物：放线菌素D、阿霉素、柔红霉素；（4）抑制蛋白质合成与功能的药物：长春碱类、L-门冬酰胺酶；（5）影响激素平衡的药物：雌激素、雄激素、肾上腺皮质激素、他莫昔芬。 2． 抗恶性肿瘤药的联合应用原则和毒性反应。 本课难点 1.抗恶性肿瘤药物的作用机制； 2．抗恶性肿瘤药物的耐药性机制。 教 学 进 程 导入新课 问题导入法提问学生肿瘤的概念，然后引入抗肿瘤药物的概念。 教学内容的时间分配 一、肿瘤细胸增殖周期和化疗药物的关系 （10分钟） 二、抗恶性肿瘤药的作用机制与分类： （15分钟） 三、常用的抗恶性肿瘤药物： （40分钟） 四 、抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应（15分钟） 五、本课总结 （10分钟） 本课总结 抗恶性肿瘤药的作用机制与分类： 1.抑制核酸(DNA、RNA)生物合成的药物：抗代谢药 （1）胸苷酸合成酶抑制剂，阻止嘧啶类核苷酸形成：5-氟尿嘧啶 （2）DNA多聚酶抑制剂：阿糖胸苷 （3）核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲 （4）二氢叶酸还原酶抑制剂：甲胺蝶啶 2.直接破坏DNA并阻止其复制的药物：烷化剂、某些抗癌抗生素和顺氯氨铂。 （1）干扰转录过程阻止RNA合成药物：更生霉素、柔红霉素、阿霉素。 (2)影响蛋白质合成的药物：长春碱类、紫杉醇。 (3)影响激素平衡发挥抗癌作用的药物：肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素。 授课教师 邵南齐 职称 讲师 教研室主任审查意见 （签章） 郑州澍青医学高等专科学校教案（续页） 教案内容概述 抗恶性肿瘤药物 一、概述 恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病、多发病。治疗恶性肿瘤的三大主要手段包括外科手术、放射治疗和化学治疗（简称化疗）。化疗强调全身性治疗而有别于适合局部性肿瘤治疗的外科手术和放射治疗。 自从1943年Gilman等首先将氮芥应用于淋巴瘤的治疗，揭开了现代肿瘤化疗学的序幕以来，抗恶性肿瘤药的基础和临床研究取得长足进步，化疗已从姑息性目的向根治性目标迈进。虽然部分恶性肿瘤有可能通过化疗得到治愈，而大部分常见恶性肿瘤的治疗却未能达到满意的效果。 肿瘤化疗主要存在两大障碍： （1）抗恶性肿瘤药物的毒性反应； （2）肿瘤细胞产生耐药性。 新型抗恶性肿瘤药物： 生物反应调节剂、肿瘤细胞诱导分化剂、肿瘤细胞凋亡（apoptosis）诱导剂、抗肿瘤侵袭及转移药、新生血管生成抑制剂、肿瘤耐药性逆转剂以及肿瘤基因治疗药物等。 化疗适应证： （1）造血系统恶性肿瘤：白血病；多发性骨髓瘤；晚期恶性淋巴瘤；非洲淋巴瘤（全身扩散）； （2）某些化疗效果较好的实体瘤：皮肤癌绒癌；睾丸癌，小细胞肺癌等。（3）实体瘤手术或放疗后的巩固治疗，或有复发和播散者； （4）实体瘤已有广泛转移，不适于手术或放疗者。 二、抗恶性肿瘤药的分类 1．根据药物化学结构和来源（1）烷化剂：氮芥类、乙烯亚胺类、亚硝脲类、甲烷磺酸酯类等。（2）抗代谢药：叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。（3）抗肿瘤抗生素：蒽环类抗生素、丝裂霉素、博莱霉素类、放线菌素类（4）抗肿瘤植物药：长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱类、鬼臼毒素衍生物类。（5）激素：肾上腺皮质激素、雌激素、雄激素等激素及其拮抗药。（6）杂类：铂类配合物和酶等。2．根据抗肿瘤作用的生化机制