[7.药理10.22]解热镇痛.pdf

解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药 中药学院药理教研室 杜先华 1 教学目的与要求：  掌握阿司匹林的药理作用、用途及主要 良反应。  熟悉解热镇痛抗炎药的分类、作用机理。  了解本类药物中各药物之间的作用差异。 2 解热镇痛抗炎药 定义: 是一类具有解热、镇痛作用的药物，大 多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作 用与糖皮质激素不同，故称为NSAIDS。 3 NSAIDs发展简史 NSAIDs • 1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid ） • 1899年Bayer 药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展 的先河 • 20世纪50年代合成了吡唑酮类 • 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 • 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 5 【作用及机制】 【作用及机制】 解热镇痛抗炎药 【作用】 1. 解热作用： 2. 镇痛作用： 3. 抗炎作用： 【共同机制】 抑制花生四烯酸（AA）代谢过程中的环氧化酶 （COX），使前列腺素（PG）合成减少。 6 COX • COX-1(结构型)：组织固有的，分布在血管、胃、肾 等, 经COX-1催化生成PGs, 参与保护胃肠黏膜、血 管舒缩、调节血小板聚集、肾功能等。 • COX-2(诱导型)：损伤、细胞因子等诱导COX-2表 达，促进合成PGs ↑，PGs致血管扩张、水肿，增敏 缓激肽致痛，参与炎症等。 7 前列腺素 （prostaglandin， PG） 前列腺素 （prostaglandin， PG） 前列腺素是一族含有一个五碳 HO 和两条侧连的二十碳不饱 COOH 和脂肪酸。 O 广泛存在于人和哺乳动物的各 OH 种重要组织和体液中。参 PGE2 HO 与多种体内功能的调节。 COOH 1. 体温升高。 2.致痛作用和痛觉增敏 O OH 3.参与炎症反应