H苯并［b］咔唑类化合物的合成与肿瘤细胞增殖抑制活性.PDFVIP

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2017-10-02 发布于天津
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H苯并［b］咔唑类化合物的合成与肿瘤细胞增殖抑制活性

学报ＪｏｕｒｎａｌｏｆＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　２０１７，４８（２）：１５７－１６６１５７５Ｈ苯并［ｂ］咔唑类化合物的合成与肿瘤细胞增殖抑制活性１２３ １，４ 曹素芬，谢　琴，陈　奕，段文虎１２３（华东理工大学药学院，上海２００２３７；南昌大学药学院，南昌３３００３１；中国科学院４上海药物研究所肿瘤药理实验室，上海２０１２０３；中国科学上海药物所药物化学研究室，上海２０１２０３）摘　要　为了发现新型选择性拓扑异构酶抑制剂，以偏苯酸酐和吲哚为原料，合成了１６个新的５Ｈ苯并［ｂ］咔唑类化合物。 Ⅱ 探讨了Ｃ９位上了不同取代基对肿瘤细胞增殖抑制活性的影响。采用磺酰罗丹明Ｂ蛋白染色法检测了１６个化合物对４种肿瘤细胞（ＳＭＭＣ７７２１、Ｓ１、ＨＣＴ１１６和ＨｅＬａ）的增殖抑制活性。结果表明，其中４个化合物对４种不同的肿瘤细胞株具有明显的增殖抑制活性。其中化合物１０ｅ对４种肿瘤细胞株的抑制作用最为显著（ＩＣ分别为：５０６，４５０，５２９和６３２ｍｏｌ／Ｌ）。５０ μ 关键词　５Ｈ苯并［ｂ］咔唑；合成；增殖抑制活性中图分类号　Ｒ９１４５；Ｒ９６５　　文献标志码　Ａ　　文章编号　１０００－５０４８（２０１７）０２－０１５７－１０ｄｏｉ：１０．１１６６５／ｊ．ｉｓｓｎ．１０００－５０４８引用本文　曹素芬，谢琴，陈奕，等５Ｈ苯并［ｂ］咔唑类化合物的合成与肿瘤细胞增殖抑制活性［Ｊ］．中国药科大学学报，２０１７，４８（２）：１５７－１６６ Ｃｉｔｅｔｈｉｓａｒｔｉｃｌｅａｓ：ＣＡＯＳｕｆｅｎ，ＸＩＥＱｉｎ，ＣＨＥＮＹｉ，ｅｔａｌＳｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄａｎｔｉｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆ５Ｈｂｅｎｚｏ［ｂ］ｃａｒｂａｚｏｌｅ６，１１ｄｉｏｎｅｓ［Ｊ］．ＪＣｈｉｎａＰｈａｒｍＵｎｉｖ，２０１７，４８（２）：１５７－１６６ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄａｎｔｉｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆ５Ｈｂｅｎｚｏ犤ｂ犦ｃａｒｂａｚｏｌｅ６牞１１ｄｉｏｎｅｓ１２３ １牞４ ＣＡＯＳｕｆｅｎ牞ＸＩＥＱｉｎ牞ＣＨＥＮＹｉ牞ＤＵＡＮＷｅｎｈｕ１２ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ牞ＥａｓｔＣｈｉｎａＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅ＆Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ牞Ｓｈａｎｇｈａｉ２００２３７牷ＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｙ牞ＮａｎｃｈａｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ牞３Ｎａｎｃｈａｎｇ３３００３１牷ＤｉｖｉｓｉｏｎｏｆＡｎｔｉＴｕｍｏｒＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ牞ＳｈａｎｇｈａｉＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ牞ＣｈｉｎｅｓｅＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅｓ牞Ｓｈａｎｇ ４ｈａｉ２０１２０３牷ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ牞ＳｈａｎｇｈａｉＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ牞ＣｈｉｎｅｓｅＡｃａｄｅｍｙｏｆＳｃｉｅｎｃｅｓ牞Ｓｈａｎｇｈａｉ２０１２０３牞ＣｈｉｎａＡｂｓｔｒａｃｔ　Ａｓｅｒｉｅｓｏｆ５Ｈｂｅｎｚｏ犤ｂ犦ｃａｒｂａｚ