第七单元：PowerPoint プレゼンテーション - 沈阳药科大学.pptVIP

硝酸甘油片剂 通用名：硝酸甘油片 英文：Nitroglycerin Tablets 拼音：Xiaosuanganyou Pian 主要成分：硝酸甘油 MC3H5N3O9 =227 性状：白色片 规格：0.5mg/片 贮藏：遮光、密封、 在阴凉处保存 药理毒理 药代动力学 药物相互作用 药物过量 药物作用的一般规律： 选择性和两重性 1、药物作用的选择性： 是指机体的各组织器官对药物的敏感性不同。它是药物分类的依据。 原因： ①药物与组织亲和力大 ②组织细胞对药物的反应性高。 意义： ①选择性高,活性高,针对性强； ②选择性低,作用广,针对性不强,不良反应多。 2、药物作用的两重性 治疗作用 不良反应 4. 治疗指数(TI) TI = 药物的转运 静脉内给药无吸收过程 其它给药途径按吸收速度排序： 吸入→舌下→直肠→ 肌注→皮下→口服→皮肤 首过效应 药物的药动学过程 首过效应 给药途径与药-时曲线 （三）药物的量效关系 　　　药理效应与剂量在一定范围内成比例，即剂量-效应关系。 1．量反应 药理效应是连续增减的量变如:心率、血压、尿量、血糖浓度等。 2．质反应 有些药理效应只能用全或无、阳性或阴性表示 A 药物[A] mol/L 0 效 应 3.半数有效量 能引起50%阳性反应或50%最大效应的浓度或剂量,分别用半数有效浓度(EC50)及半数有效剂量（ED50）表示。 如果效应指标为死亡则可改用半数致死浓度(LC50)、半数致死剂量（LD50）表示。 可以用这些指标比较两药的作用强度和毒性大小。 LD50 ED50 安全指数= LD5 ED95 此数值越大越安全 二 　药物体内过程与药物代谢动力学 （一） 　药物的体内过程 　 血药浓度随时间而变化的规律进行研究 它不仅是现代药理学的重要组成部分，而且在新药设计、提高疗效与减少毒性、优选用药方案与改进药物剂型等方面都具有重要的理论指导意义 1 　药物通过生物膜的转运 （１）　被动转运 ： 分子量小、脂溶性大的、极性小的药物容易以这种方式通过。 特点： （1） 由高浓度侧向低浓度侧转运 （2）速度与膜两侧浓差成正比 （3）不消耗ATP （4）无载体 三种类型：简单扩散 、易化扩散 、滤过 （２）　主动转运 Free Bound 组织器官 SYSTEMIC CIRCULATION 游离型药 结合型药 吸收 排泄 生物转化 2　 吸收 　　　吸收速率主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量与给药途径，可供吸收部位的面积与血流量等 胃 肝 门静脉 肝静脉 血液循环 肠 口服 胆 排出 下腔静脉 肾脏 排出 　　如果药物在肠腔内不被破坏，经胃肠道吸收的药物都要经过肠粘膜与门静脉而进入肝脏。首过消除是指某些药物经肠壁或肝脏转化使其进入体循环药量减少的一种现象。 口腔吸收、直肠吸收没有首过效应 药物制剂 药物颗粒 崩解或释放 胃肠道 肝 外周室（组织） 中央室 （血液） 游离型 蛋白结合型 溶解 胆汁 粪便 吸收途径： 胃肠，舌下，直肠，眼，鼻粘膜，肺泡，皮肤等。 作用部位 生物效应 代谢产物 排泄 重吸收 代谢 （灭活，活化） （尿、胆汁等） （肾小管、肝肠循环） 分布 组织储存 体外 　 药物在体内的分布多数是不均匀的，并且处于动态平衡状态中，即随药物的吸收与排泄不断变化着。药理作用强度取决于药物在靶器官的浓度。 与血浆蛋白结合 药物的体内再分布(sodium thiopental)：药物首先分布到血流丰富的组织器官，然后再向分布容积大的组织转移，称之为重分布。 体内屏障 血脑屏障(阿托品季铵化变为甲基阿托品后不能通过血脑屏障 ) 胎盘屏障 3 　分布 硫喷妥钠 脑 脂肪 分布 再分布 4 　生物转化 药物在体内发生的化学结构改变。 （1）第一相反应：氧化、还原、水解。 （2）第二相反应：结合（与葡萄糖醛酸、硫酸、乙酰基、氨基酸、谷胱甘肽、甲基等） 意义 （1）促进 药物排泄 体内的药物主要在肝内通过生物转化为极性高的水溶性代谢产物而利于