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- 2017-10-05 发布于湖北
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(二)典型药物 盐酸美西律 1. 鉴别 本品水溶液加碘试液生成红棕色复盐沉淀(伯胺结构)。 2.体内代谢 本品口服几乎完全吸收,2~4 h作用达高峰,维持时间6~8 h。主要在肝内代谢,少部分以原形从尿中排出,而大部分则被代谢成各种羟基化合物。 3.临床应用 本品具有抗心律失常作用,还有抗惊厥和局部麻醉作用,临床主要用于急、慢性室性心律失常,特别是对心肌梗塞急性期患者疗效更好。 第十七章 抗心力衰竭药 (二)典型药物 盐酸可乐定 1.性状 白色结晶性粉末;无臭,味苦;在水或乙醇中溶,在乙醚中不溶;mp 311℃~318℃。 游离可乐定为白色沉淀,mp 141℃~148℃。 异构体:存在亚胺型和氨基型两种互变异构体,通常以亚胺型为主。 (一)ACEI类 卡托普利 1.制备 合成方法:以2-甲基丙烯酸为原料与卤化氢加成反应,产物与氯化亚砜反应得3-卤代-2-甲基丙酰氯,与L-脯氨酸酰化制得卤甲丙脯酸,与氢硫酸铵反应即得本品。 烯键:滴加高锰酸钾试液,紫红色即消失。 酯键:水溶液易发生水解,水溶液在pH3时最稳定。 本品结构不含-SH。本品为前体药物,口服后在体内水解为活性物质苯丁羟脯酸(依那普利那),强烈抑制ACE,从而降低血压。 本品抑制ACE作用比卡托普利强10倍,
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