凯莱止科室版1课件.pptVIP

依匹斯汀的研究历程 最早由德国Boehringer Ingelheim公司合成 1987年进入?期临床研究。 2000年分别在南非和日本上市 2003年10月美国FDA最新批准3个新分子实体之一 2003年滴眼液获得美国FDA批准治疗过敏性结膜炎 2005年，因一直是日本市场抗组胺药的主导产品，故获批专门为儿童设计的干糖浆剂型在日本生产销售。 2004年中国首仿产品--凯莱止（依匹斯汀胶囊）在国内独家上市 凯莱止特殊的四环化学结构式 凯莱止—优良的药代动力学特征 凯莱止快速解除过敏症状 凯莱止快速解除过敏症状 凯莱止有效解除过敏症状 凯莱止有效治疗慢性荨麻疹 凯莱止有效抑制银屑病的瘙痒症状 凯莱止有效治疗常年性鼻炎 凯莱止的安全性 无中枢镇静作用 无心脏毒性 无肝脏毒性 不引起体重增加 凯莱止的化学结构式具有很强的亲水性,并在生理PH下带正电荷，因此不易通过血脑屏障; 不容易进入中枢神经系统（CNS） 研究证明凯莱止对脑电图波和睡眠时间没有明显影响。 大样本患者观察中，西替利嗪 、酮替芬、 阿伐斯汀、氮卓斯汀嗜睡率大于10%；而依匹斯汀仅为2.84%。 故FDA已把西替利嗪列为第一代抗组胺药 （广东省皮肤病防治研究中心 .顾有守） 凯莱止无心脏毒性 大部分新型H1受体拮抗剂有一个高度亲脂性的结构，故对肌肉组织有高度的亲和力，某些抗组胺药的心脏毒性可能与之有关。