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第22卷 第2期 生命科学 Vol. 22, No. 2
2010年2月 Chinese Bulletin of Life Sciences Feb., 2010
文章编号 ：1004-0374(2010)02-0173-06
潜在的防治肥胖及糖尿病靶标——DGAT
闫桂蕊，张小东，朱维良，王贺瑶*
(中国科学院上海药物研究所，上海201203）
摘 要：二酰基甘油酰基转移酶(DGAT)是甘油三酯(TG)合成的关键酶，催化TG 合成的最后一步。DGAT
有两种亚型：DGAT1 和DGAT2。DGAT1 缺陷的小鼠对胰岛素和瘦素的敏感性增加且可以抵抗饮食诱导
的肥胖；DGAT2 功能下调可明显降低肥胖小鼠肝脏TG 含量，改善脂肪肝的形成。DGAT 抑制剂可改
善动物模型的高脂血症和脂肪肝。因此，DGAT 有可能成为防治肥胖、糖尿病等代谢性疾病的新的药
物靶标。该文详细阐述了 DGAT 的生理功能研究及其抑制剂的研究进展。
关键词：D G A T ；肥胖；糖尿病；脂肪肝；靶标
中图分类号：Q555；R587.1 文献标识码：A
DGAT: a new target for prevention and treatment of obesity and diabetes
YAN Gui-rui, ZHANG Xiao-dong, ZHU Wei-liang, WANG He-yao*
(Shanghai Institute of Materia Media, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201213, China)
Abstract：Acly CoA: diacylglycerol acyltransferase (DGAT) is a key enzyme that catalyzes the final reaction
of triacylgycerol (TG) synthesis. DGAT has two subtypes including DGAT1 and DGAT2. DGAT1 deficiency
increased the sensitivity of tested mice to both insulin and leptin, and protected them against diet-induced
obesity. Reducing DGAT2’s expression in liver caused a marked reduction in hepatic TG content and improved
in vivo. Therefore,
hepatic steatosis of obese mice. DGAT inhibitors ameliorated hyperlipoidemia and fatty liver
DGATs have been viewed as potential therapeutic targets for prevention and treatment of obesity and diabetes.
The functions and inhibitors of DGAT are discussed in this review.
Key words: DGAT; obesity; fatty liver; diabetes; target
随着全球经济的快速发展，肥胖症的发病率与 成的关键酶就有望成为防治肥胖和糖尿病的新靶标[1]。
日俱增。在引起糖尿病发病的众多因素中，肥胖是
1 TG 合成以及DGAT
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