含氮稠（连）杂环化合物的合成及生物活性测定.pdf

  目 录 第一部分 基于杂合药效团指导设计的 N-取代芳甲基四氢吡啶 连吲哚：合成、单晶结构及抗癌活性研究 第一章 文献综述与课题的提出 1 1.1 吲哚类抗癌活性化合物的研究进展1 1.1.1 单吲哚类抗癌活性化合物 1 1.1.2 双吲哚类抗癌活性化合物 4 1.2 具有生物活性的四氢吡啶类化合物的研究进展 6 1.3 基于杂合药效团指导的药物分子设计 9 1.4 课题的设计思路和研究内容 11 1.4.1 课题研究的目的11 1.4.2 课题的设计思路12 1.4.3 课题的主要研究内容和研究方法 13 1.4.3.1 合成路线的确定13 1.4.3.2 研究内容和方法14 第二章 N-取代芳甲基四氢吡啶连吲哚的合成、单晶结构及抗癌活性研究 14 2.1 N-取代芳甲基四氢吡啶连吲哚化合物（I ~I ）的合成14 1 42 2.1.1 合成路线14 2.1.2 实验部分16 2.1.2.1 仪器和试剂16 2.1.2.2 中间体N-取代芳甲基哌啶-4-酮（1）的合成16 2.1.2.3 目标化合物（I ~I ）的合成17 1 42 2.1.3 结果与讨论17 2.2 目标化合物（I35 ）、（I36 ）单晶结构研究27 2.2.1 单晶培养27 2.2.2 单晶结构测试28 2.2.3 结果与讨论28 2.2.3.1 单晶结构测试数据28 2.2.3.2 单晶结构分析39 2.3 目标化合物（I ~I ）的抗癌活性测定41 1 42 2.3.1 实验部分41 2.3.1.1 主要材料和仪器41 2.3.1.2 实验方法41 2.3.2 结果与讨论41 2.4 目标化合物（I31 ）抑制白血病K562 细胞增殖的作用机制研究 44 2.4.1 吖啶橙荧光染色实验44 2.4.1.1 实验方法44 2.4.1.2 结果与讨论45 2.4.2 流式细胞检测分析实验 45 6   2.4.2.1 主要材料和仪器45 2.4.2.2 实验方法46 2.4.2.3 结果与讨论46 2.4.3 细胞周期分析实验46 2.4.3.1 主要材料和仪器47 2.4.3.2 实验方法47