β受体缀丸滞剂在在心律失常治疗中的作用.ppt

4）国内常用?受体阻滞剂的脂溶性 脂溶性 脂溶性b受体阻滞剂（如美托洛尔） 吸收快速、完全 在肝脏快速代谢，代谢物无活性、受肝功影响 受血浆蛋白影响大，全身各器官分布，半衰期短 易通过血脑屏障，进入中枢神经，起到中枢性抗心律失常作用，也易引起相关的副作用：头晕、嗜睡 ?受体阻滞剂治疗心律失常总述 水溶性b受体阻滞剂（例如：阿替洛尔 ） 1）吸收慢、不完全 2）代谢极少，半衰期长 3）从肾脏以原形排除，肾功障碍时，半衰期更长 4）受血浆蛋白的影响小，不能广泛分布到各脏器 比索洛尔（Bisoprolol） 亲脂（高吸收率）、亲水（半衰期长，低首过效应）各半，集中了两者的优点。 ?受体阻滞剂治疗心律失常总述 4）国内常用?受体阻滞剂的亲脂性 口服药物 ? 阻滞剂 效能比值 心脏 选择性 内在的拟交感活性 膜稳 定性 亲脂性 美托洛尔 1 35 : 1 - - ++ 阿替洛尔 1 35 : 1 - ++ - 比索洛尔 1 75 : 1 - - + 卡维地洛 10 7:1 - +++ 普萘洛尔 1 1:1 .8 - ++ +++ ?受体阻滞剂治疗心律失常总述 理想的?阻滞剂应当具有 ?1 选择性 + 脂溶性 – 内在的拟交感活性 口服药物 ? 阻滞剂 效能比值 心脏 选择性 内在的拟交感活性 膜稳 定性 亲脂性 美托洛尔 1 35 : 1 - - ++ 阿替洛尔 1 35 : 1 - ++ - 比索洛尔 1 75 : 1 - - + 卡维地洛 10 7:1 - +++ 普萘洛尔 1 1:1 .8 - ++ +++ ?受体阻滞剂治疗心律失常总述 b受体阻滞剂在各种心律失常中的应用 分类 分级 级别 室上性的心律失常 窦性心动过速 I C 局灶性房速，用于转复 IIa C 局灶性房速，用于预防复发 I B 房室结折返性心动过速 I C 局灶性交界区心动过速 IIa C 非阵发性交界区心动过速 IIa C 房扑 房扑室率控制，耐受性差 IIa C 房扑室率控制，耐受性好 I C b受体阻滞剂在心律失常中的应用 房颤（ESC/AHA/ACC） 预防（AMI、HF、HTA、外科手术后，转复窦律后） I A 慢性室率控制 I B 急性室率控制 I A 与地高辛合用，控制室率 IIa A 心衰时，急性室率控制 IIb C 室性心律失常 心梗后早期心律失常控制 I A 心梗后晚期心律失常控制 I A 心衰和心梗后猝死的预防 I A b受体阻滞剂在心律失常中的应用 房颤控制心室率新概念 房颤患者需要控制心室率，因为快而不规则的心室率可引起心悸等症状及血流动力学改变。 但是，心室率控制到何种程度才能最大程度减轻症状、改善生活质量和降低病残率呢？ 房颤控制心室率新概念 既往的指南提倡严格控制心室率，目标值为休息时60-80次/分，中度运动时90-115次/分 ESC2010，ACC/AHA/HRS 2011新指南对此有重大修改，建议采用宽松的控制心室率策略，初步目标值定为休息时110次/分 房颤控制心室率新概念 对于达标后仍有明显症状的患者，可考虑严格控制心室率的策略（目标值为休息时60-80次/分，中度运动时90-115次/分） 严格心室率策略达标后应进行24小时动态心电图检查以评估这种治疗的安全性。 新指南为什么推荐宽松控制心室率的策略？ （一） 在随机对照的心房颤动心律管理随访试验（AFFIRM）中,严格控制心室率的策略并未改善预后，却导致7.3%患者因为发生有症状的心动过缓而需要安装起搏器。 （二） 最近发表的永久性心房颤动心率控制效益评估研究（RACE II）证实了宽松控制心室率策略的有效性。 RACE II 试验 该试验纳入了614例房颤患者，随机分组接受宽松控制心室率（目标值为休息时110次/分）或严格控制心室率的策略（目标值为休息时60-80次/分 中度运动时90-115次/分）治疗2-3年，主要观察终点为心血管死亡、心力衰竭住院、脑卒中、体循环栓塞、大出血和威胁生命的心律失常。 RACE II 试验 结果显示：宽松控制心室率组和严格控制心室率组的主要终点事件发生率分别为12.9%和14.9%，宽松控制组的绝对发生率降低2%（危险比0.84，非劣效性检验P0.001），两者患者的总死亡率、住院率、以及心悸、呼吸困难和疲乏等房颤相关症状的发生率均无显著差别。 RACE II 结论 宽松控制心室率的策略与严格控制心室率的策略同样有效，而且更容易实施。 结论（一） 对于一部分无症状或症状轻微的房颤患者，如果他们有b受体阻滞剂的禁忌症或已经使用标准剂量的负变时性药物，我们可能不再需要强求将休息时心室率控制到每分钟80次/分。 结论（二） 新策