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药学电子教案;目录;第四章 口服固体制剂(一);第一节 概述;一、固体剂型的制备工艺流程图;二、固体制剂的体内吸收途径;(一）药物的跨膜转运机制 1.被动转运 ①膜孔途径 ②类脂途径 2.载体媒介转运 3.细胞摄取转运 (二) 药物的胃肠道吸收 1.胃肠道吸收与影响因素 2.固体制剂胃肠道的吸收特征 ;三、Noyes-Whitney方程;改善药物溶出速度的措施：;第二节 粉体学;一、概述;二、粉体粒子大小;长径;（一）粒子大小;各种平均粒径;（二）粒子径的测定方法;1．显微镜法（microscopic method） 该法是将粒子放在显微镜下，根据投影像测得粒径的方法，主要测定几何学粒径。主要测定以个数、面积为基准的粒度分布。 ;2.筛分法（sieving method） 使用最早、应用最广、简便和快速的方法。常用测定范围在45μm以上。;;药典中样筛孔径如下： 1号筛 2000±70μm 10目 2号筛 850±29μm 24目 3号筛 355±13 50目 4号筛 250±9.9 65目 5号筛 180±7.6 80目 6号筛 150±6.6 100目 7号筛 125±5.8 120目 8号筛 90±4.6 150目 9号筛 75±4.1 200目 ;3.库尔特计数法(Coulter counter me thod）;4.沉降法;下列关于几何学粒子径的说法正确的是 A、只有在光学显微镜下观察到的粒子几何形状所确定的粒子径B、只有在电子显微镜下观察到的粒子几何形状所确定的粒子径C、在光学显微镜或电子显微镜下观察到的粒子几何形状所确定的粒子径D、用X-射线衍射技术所测到的粒子几何形状所确定的粒子径E、用吸附法或透过法测定粉体的比表面积后推算出的粒子径 ;下列说法中关于定向径说法正确的是 A、测定所有粒子的短径所得到的粒径B、按水平方向测定的所有粒子的粒径C、把所有的粒子的长径放在一起所得到的就是定向径D、所有粒子按同一方向测得的粒径E、所有粒子长度和方向的总和 ;根据Stock’s方程计算所得的直径 A、定方向径 B、等价径 C、体积等价径 D、有效径 E、筛分径 粒子大小的常用表示方法有 A、定方向径 B、筛分径 C、有效径 D、等价径 E、直观径 粒子径的测定方法 A、比色法 B、显微镜法 C、库尔特记数法 D、沉降法 E、筛分法 ;（三）粒度分布;平均粒子径;粒径 （μm） ;表示各个粒径相对应的粒子占全粒子群中的含量百分量的粒度分布是 A、频率分布 B、累积分布 C、对应分布 D、数率分布 E、积分分布 ;三、粉体粒子的比表面积;;四、粉体的密度、孔隙率;粒子密度;2.空隙率;五、粉体的流动性;1.休止角:粉体堆积层的自由斜面与水平面所形成的最大角 检验粉体流动性的好坏的最简便的方法;2．流出速度（flow velocity）;3．压缩度（compressibility）;39;（二）影响粉体流动性的因素;3.吸湿性;水溶性药物的吸湿平衡曲线 1-尿素 2-枸橼酸 3-酒石酸 4-对氨基水杨酸钠;非水溶性药物（或辅料）的吸湿平衡曲线 1-合成硅酸铝 2-淀粉 3-硅酸镁 4-天然硅酸铝 5-氧化镁 6-白陶土 7-滑石 ;CRH:水溶性药物的特征性参数 几种水溶性药物混合后，其吸湿性有如下特点：混合物CRH约等于各组分的乘积，即 CRHAB = CRHA × CRHB 测定CRH意义：（1）CRH可作为药物吸湿性指标。（2）控制生产、储藏的环境条件。（3）为选择防湿性辅料提供参考。 ;润湿性;液滴在固体表面上受力达到平衡时成立Yong’s式如下：  式中，γS,γL,γSL分别表示固-气，液-气，固-液间的界面张力，θ表示接触角，即液滴的切线与固体平面间的夹角。;（三）改善流动性的方法;六.粉体的充填性;七.粉体的压缩成形性;目前比较认可的几种说法概括如下： ①压缩后粒子间的距离很近，从而在粒子间产生范德华力、静电力等吸引力； ②粒子在受压时产生的塑性变形使粒子间的接触面积增大； ③粒子受压破碎而产生的新生表面有较大的表面自由能； ④粒子在受压变形时相互嵌合而产生的机械结合力；; ⑤物料在压缩过程中由于摩擦力而产生热，特别是颗粒间支撑点处局部温度较高，使熔点较低的物料部分地熔融，解除压力后重新固化而在粒子间形成“固体桥”； ⑥水溶性成分在粒子的接触点处析出结晶而形成“