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他汀类调脂药 及其临床应用 他汀类调脂药 他汀类调脂药 即羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂，具有二羟基庚酸结构或为内酯环或为开环羟基酸。 他汀类调脂药的体内过程 他汀类药物一般以羟酸型者吸收 较好，内酯型吸收后在肝脏内水解成活 性的羟酸型，很少进入周围组织，大部 分在肝脏代谢，经胆汁由肠道排出体 外，少部分由肾排出。 他汀类调脂药的药理作用 一、调脂作用 胆固醇的代谢 甲羟戊酸的合成 鲨烯的合成 胆固醇的合成 胆固醇的代谢 胆固醇的代谢 胆固醇的代谢 胆固醇合成的调节 HMG CoA还原酶是胆固醇合 成的限速酶，各种因素对胆固醇合成 的调节主要是通过对HMG CoA还原 酶活性的影响来调节的。 他汀类的调脂作用 他汀类与HGM-CoA的化学结构 相似，且和HGM-CoA还原酶的亲和 力高出HGM-CoA数千倍，对该酶发 生竞争性的抑制，使Ch合成受阻，使 血浆Ch浓度降低。 他汀类调脂药的药理作用 他汀类药物除使血浆Ch浓度降低 外，还通过负反馈调节导致肝细胞表面 LDL受体代偿性增加或活性增强，使 血浆LDL降低，继而导致VLDL代谢加 快，再加肝合成及释放VLDL减小，也 导致VLDL及TG相应下降。 他汀类调脂药的药理作用 二、非调脂作用 他汀类调脂药