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第一章 药理学总论 第1节 绪 言 学习目标 1、掌握药物的概念 2、掌握药理学、药效学、药动学的概念 3、理解药理学的学科任务 4、了解药理学的发展史 第1节　绪 言 一、药理学的性质与任务 药理学(pharmacology)是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其原理的一门学科。 药物（drug） 药物来源 天然药物 人工合成药物 基因工程药物 药理学的学科任务 ①阐明药物的作用及作用机制 ②研究开发新药，发现药物新用途 ③为临床合理用药提供科学依据 ④探索生命现象的本质和揭示疾病发生发展的规律。 二、药理学的发展史 药理学的形成和发展 1500BC，埃及，亚伯斯，古医籍（Ebers papyrus） 1500BC，印度草医学，100BC-100用梵语编撰草药方剂 我国2700BC，草药方剂治病 汉代（206BC-200）正式编撰“神农本草经”（大约公元一世纪完成） 《神农本草经》 大约公元一世纪 载药365种，不少流传至今，如人参、甘草、当归、麻黄、大黄 第2节 药物效应动力学 学习目标 1、掌握药物作用两重性的概念 2、理解药物的基本作用 3、理解受体学说及受体、受体激动剂和受体阻断剂的概念 4、理解剂量与效应之间的关系 第3节 药物代谢动力学 学习目标 1、掌握药物的吸收、分布、生物转化、排泄等体内过程及其影响因素 2、掌握常用药动学参数及其意义 3、理解药物跨膜转运方式 二、药物的体内过程 （一）吸收 (absorption)： 药物从给药部位进入血液循环的过程。 给药途径： 1.口服给药； 胃肠道pH值 分子型药物比离子型药物易于吸收 胃排空速率 胃排空速率主要受内容物影响 首关消除：或称 第一关卡效应 (first pass effect) 2.舌下给药(sublingual) 吸收面积小，吸收快，无首关消除，适用于用量小及脂溶 性高的药物。 3.直肠给药（per rectum） 吸收面积小，避开部分首关消除，适用于刺激性强或不能口 服的药物。 4.注射给药 静脉注射（intravenous injection，iv）和 静脉滴注 （intravenous infusion,ivgtt） 无吸收过程 肌内注射（intramuscular injection，im） 皮下注射（subcutaneous injection，sc） 动脉注射（intra－arterial，ia） 5.吸入给药 (Inhalation) 气体和挥发性药物，吸收迅速 6.局部用药---皮肤、眼、鼻、咽喉 三、药代动力学的基本概念 （一）时量关系： 即 血药浓度随时间的变化。 时量曲线 (time-concentration curve) 又称 药时曲线 一次给药经过4~6个半衰期，可以认为药物基本消除。 按半衰期间隔恒量恒速滴定给药，经过4~6个半衰期，血药浓度基本达到稳定水平，称为稳态，稳态时的平均血药浓度称为稳态血药浓度（Css）。 第4节 影响药物作用的因素 学习目标 1、理解药物本身对药物作用的影响 2、理解机体方面对药物作用的影响 4、时量曲线下面积 5、生物利用度 (bioavailability, F) 指药物制剂被吸收进入全身血循环的相对分量和速度。 生物利用度 (F)的表示： 6、清除率（clearance，CL） 是指单位时间内机体能将多少体积的体液中的药物清除掉。单位为L/h。清除率是反映药物消除的另一个重要因素。 （三）药物消除动力学 1、一级动力学消除（恒比消除） 2、零级动力学消除（恒量消除） * * 预防用药 治疗用药 诊断用药 药物与毒物 药物代谢动力学（Pharmacokinetics） * 药物效应动力学 （Pharmacodynamics） 作用、作用机制 吸收、分布、代谢、排泄 血药浓度随时间变化过程 药理学研究的主要内容 《新修本草》第一部药典 《新修本草》书影 《本草纲目》 1578年完成 52卷，190万字 收药1892种 插图1160幅 药方11000条 7种文字 《本 草 纲 目》 （Compendium of Materia Medica ) 李时珍 Rudolf Buchheim Oswald Schmiedeberg 德国R.Buchheim(1820-1879) 建立了第一个药理实验室,写出第一本药理教科书,也是世界上第一位药理学教授。现代药理学创始人，发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。 其学生O.Schmiedeberg(1838-1921)继续发展了实验药理学，开始研究药物的作用部位，被称为器官药理学。 20世纪30-50年代，新药发展的黄金时代