节神经逗途剂的作用机理.ppt

4 . AChE的功能 　Ach是昆虫胆碱能突触的神经递质，在完成信息传递（动作电位）后被AChE分解 CH3COOC2H4N+(CH3)3 　　　　 CH3COOH＋HOC2H4N(CH3)3 反应式：E＋AX EAX AE A＋E 第一步　可逆反应　形成复合体E·AX Kd = ——　解离常数、亲和力常数； K+1结合速率常数；K-1解离速率常数；Kd愈小， E·AX 愈大（亲合力愈大） 第二步　酶乙酰化反应，放出X（胆碱）取决于K2， K2速率常数（ K2 大，易放出X） 第三步　水解反应，脱乙酰化反应，放出乙酸，酶恢复， 水解速率常数K3，快，（1/几－ 1/100msec）。 　阴离子部位　 疏水基部位 （结合部位） 电荷转移复合体 　　　　　　　 吲哚苯基结合部位 　 酯动部位 （催化部位）—丝氨酸羟基 　相邻组氨酸的咪唑基活化丝氨酸－OH 　诱导反应，整个反应很快，仅2－3msec （二）OP杀虫剂对AChE抑制作用 1. 酶活性的抑制： 　E＋PX　　　 PX·E 　　　　PE　　　P＋E 第一步 形成可逆性复合体（ PX·E 存地时间短）