10第七章 抗肿瘤药.pptVIP

概述 肿瘤是仅次于心脑血管疾病的死亡率极高的常见病，其特征是机体某个组织的细胞发生异常增生，形成包块。 临床上将肿瘤分为良性（瘤）和恶性（癌）两大类 肿瘤的病因归于化学的、物理的和生物的（如真菌、病毒等病原体）因素 肿瘤的治疗方法主要是手术治疗、放疗和化学治疗（化疗） 抗肿瘤药即指抗恶性肿瘤的药物，即抗癌药。 生物烷化剂包括： 氮芥类 乙撑亚胺类 磺酸酯类及多元醇衍生物 亚硝基脲类 三氮烯咪唑类 肼类 发展 该类药物的起源可能是从第一次世界大战中观察到的芥子气， 本品是最早应用于临床的抗肿瘤药物。只对淋巴瘤有效，对其他肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等无效，其选择性差，毒副作用较大（特别是对造血器官），而且不能口服。 为了提高氮芥的选择性和疗效，降低毒性，运用前药原理设计化合物，得到环磷酰胺。 环状的双-（β-氯乙基）磷酰胺酯类药物 环磷酰胺 P－[N,N-双( β -氯乙基)氨基]-1-氧- 3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物一水合物 又名：癌得星 理化性质 一个结晶水时，为白色结晶或结晶性粉末 ，失去结晶水后即液化 在乙醇中易溶，在水中或丙酮中溶解 体内代谢： 环磷酰胺在体外无效，在体内经活化后才有作用 前药 活化的部位在肝脏 概述 抗代谢物是一类干扰细胞正常代谢过程的药物，一般是干扰DNA的合成，导致细胞死亡。 抗代谢物的设计，其化学结构与正常代谢物一般很相似，常用电子等排