喷他佐辛注射液幻灯片.pptVIP

喷他佐辛 --阿片受体的激动-拮抗剂  * 背 景 喷他佐辛（pentazocine,PTZ）,又名镇痛新 1957年实验室合成，是阿片受体的激动/拮抗剂。 60年代末在欧美开始应用 2007年中国上市（北京双鹤药业生产） 国外认为本品不易成瘾，故列为非成瘾性镇痛药，不作为麻醉药品管理。 * 阿片肽及药物对受体的影响 药物 阿片受体亚型 μ δ κ 阿片肽-β内啡肽 +++ +++ +++ 激动药-吗啡、芬太尼 +++ + ++ 部分激动药-喷他佐辛 P + ++ 拮抗药-纳洛酮 --- - -- 喷他佐辛注射液为阿片受体的部分激动剂，镇痛能力强，肠道外给药30mg等效于10mg吗啡或75—100mg杜冷丁。 喷他佐辛—药理作用 κ受体激动：成瘾性低，副作用小，发展方向 δ受体激动：脑啡呔类，难以用于临床 μ受体激动：成瘾性高，副作用大 * 药代动力学特点 开始起效时间：静注，2-3分钟。肌注∕皮下，5-20分钟； 达峰时间：静注，15分钟。肌注1小时； 半衰期：静注，2-3小时。 本品在肝脏代谢，经肾脏排泄，24小时约排出总量的60%。 喷他佐辛—毒理学 喷他佐辛的呼吸抑制作用约为吗 啡的1／2，增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加 。 动物实验证明其无致畸、致癌、致突变的作用。 常用镇痛药的比较 喷他佐辛迄今为止最安