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抗生素的临床应用 抗生素分类 青霉素类 头孢菌素类 其它?-内酰胺类 氨基糖苷类 大环内酯类 喹诺酮类 林可霉素和克林霉素 糖肽类 四环素类 氯霉素类 利福霉素类 其它抗菌药物 化学合成抗菌药 抗结核分枝杆菌及非结核分枝杆菌药 抗麻风分枝杆菌药 抗真菌药 抗病毒药 抗HIV药 抗寄生虫药 抗生素的作用机制 阻断细胞壁的合成:如青霉素类、头孢菌素 类万古霉素和杆菌肽等 阻止核糖体蛋白的合成:如氨基糖苷类,四环素,氯霉素,红霉素 损伤细胞浆膜,影响通透性:如多粘菌素,两性霉素B和制霉菌素 影响叶酸代谢:如磺胺类,异烟肼,乙胺丁醇 阻断DNA、RNA的合成如:奈丁酸,吡哌酸,氟哌酸,利福平,阿糖腺苷,新生霉素 国内临床各类抗菌药应用比例 青霉素类:1.青霉素 适应证及临床应用:青霉素主要用于治疗革兰氏阳性菌包括不产?内酰胺酶葡萄球菌属、A组和B组溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、革兰阴性球菌及其它敏感菌所致的心内膜炎、心包炎、脑膜炎、呼吸道感染、皮肤和软组织感染和败血症等。本品仍为治疗气性坏疽、梅毒、雅司、鼠咬热和放线菌病等的选用药物。 A组溶血性链球菌感染:咽炎、猩红热、蜂窝织炎、化脓性关节炎和败血症。 B组溶血性链球菌所致嬰幼脓毒症肺炎、脑膜炎和败血症等感染。 青霉素不良反应 1.毒性反应:鞘内注射和全身大量应用可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等神经系统反应,此反应易出现于老年人和肾功能减退患者。 2.青霉素引起的变态反应在各种药物中居首位。表现为过敏性休克、溶血性贫血、血清病型反应、药疹、多形红斑、瘙痒、头晕、头痛、血管神经性水肿、寒战、药物热、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘发作等。 3.赫氏反应:以青霉素治疗梅毒时可有症状加剧现象称赫氏反应。 4.其它如凝血功能障碍者,大剂量可干扰凝血机制,导致出血;治疗期间可出现青霉素耐药金葡菌,革兰氏阴性菌或念珠菌感染,出现二重感染。 青霉素类:2.普鲁卡因青霉素 本品为青霉素的普鲁卡因盐,抗菌作用与用途与青霉素相同,但由于血药浓度低,应用限于对青霉素高度敏感的病原体感染,如A组溶血性链球菌所致的扁桃体炎、咽炎、猩红热、丹毒、轻中度肺炎链球菌肺炎、奋森咽峡炎等。也可单独用于治疗钩端螺旋体病、虱传回归热、鼠咬热、早期梅毒等。 青霉素类:3.苄星青霉素-长效青霉素 与缓冲剂及悬浮剂适量混合制成,肌注后自注射局部缓慢释出,血药浓度可维持2-4周。 主要用于治疗对青霉素高度敏感的A组溶血性链球菌所致的咽炎和扁桃体炎以及预防急性风湿热的反复发作。用于预防链球菌脓疱病。治疗急性中耳炎、猩红热、梅毒等也有报道。 青霉素类:4、苯氧青霉素 青霉素V:适用于对其呈现敏感菌株所致的轻、重度感染,包括化脓性链球菌 以及敏感葡萄球菌等所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、猩红热、等呼吸道感染及丹毒、蜂窝组织炎等皮肤软组织感染。亦可用于预防风湿热的复发。可用于螺旋体感染,对预防风湿性心脏病或先天性心脏病患者手术后心内膜炎有效。 青霉素类:5、广谱青霉素 A.氨基青霉素:青霉素侧链增添氨基后增强了抗革兰氏阴性杆菌活性的广谱抗生素。 --1)氨苄西林:对化脓性链球菌、肺炎链球菌和青霉素敏感金葡菌等革兰氏阳性菌有较强活性,但略逊于青霉素;除外产?内酰胺酶菌株外对卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌和脑膜炎奈瑟球菌等革兰氏杆菌及流感嗜血杆菌高度敏感。----用于治疗尿路感染、败血症、小儿中耳炎和鼻窦炎、化脓性关节炎、蜂窝织炎、肺炎、败血症,而治疗胆道感染及心内膜炎需联合用药。 --2)阿莫西林: B.抗假单胞菌青霉素:羧苄西林、替卡西林、哌拉西林:除对革兰氏阴性阳性菌有效外,对铜绿假单胞有效。 头孢菌素类抗生素-抗菌谱广,耐青霉素菌酶 第一代头孢菌素-需氧阳性球菌 第二代-对阳性球菌不如第一代,对阴性杆菌作用增强。 第三代-对阳性球菌不如第一代,对链球菌作用增强 , 对阴性菌作用强大,对肠杆菌、不动菌、假单胞菌等作用差异很大 第四代-对阳性球菌作用增强,对阴性杆菌产生的超广谱?内酰胺酶ESBLs及染色体介导的BushⅠ组?内酰胺酶的稳定性优于第三代头孢。对铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶相仿。 第一代头孢菌素 头孢唑啉: 对大肠埃希菌、奇异变形菌、肺克、产气杆菌、流感嗜血杆菌-作用强 对表皮葡萄球菌、草绿色链球菌、化脓性链球菌和肺炎链球菌-较青霉素差。 对甲氧西林耐药的葡萄球菌、肠球菌属、变形杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属、假单胞菌属、不动杆菌-本品耐药 广泛用于手术前预防用药。 头孢拉啶 抗菌活性不及头孢唑啉,对淋病球菌包括产本酶株对本品敏感 用于治疗敏感细菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、泌尿生殖道感染、皮肤软组织感染等轻、中度感染。 第二代头孢菌素

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