舒芬太尼临床应用课件.ppt

舒芬太尼的临床应用 芬太尼家族药代动力和药效学特性 芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼 pka 8.4 8.0 6.8 7.1 Tα1/2 1-2 1-2 1-2 0.5-1.5 Tβ ? 10-30 15-20 10-20 0.5-1.5 起效时间 1-2min 1-3min 30S 30S 峰效时间 3-4min 5-6min 1-2min 1min 作用时间 30min 60min 15min 5-10min 油水比 860 1778 13.4 17.9 分布容积 4 1.7 0.86 0.3-0.4 芬太尼家族药代动力和药效学特性 芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼 代谢途径 脱甲基 脱甲基 脱甲基 非特异酯酶水解 代谢产物 无活性 无活性 无活性 无活性 排泄 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 清除率 13 13 6.4 50 (ml/kg/min) 镇痛效能 100 1000 20-25 134 静脉等效剂量100ug 15ug 750ug 100ug 镇痛剂量 1-2ug 0.1-0.2ug 10-20ug 0.05-2ug 血浆浓度 0.2 0.02 2 0.2 (ng/ml) 舒芬太尼药物特点 药物类别：麻醉管制药品 化学名：N-[4-(甲氧甲基）-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺 1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂 ，是芬太尼亲和能力的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性 2、亲脂性为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障 3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍 4、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍 5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍 6、呼吸抑制弱 7、血液稳定性好 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低 舒芬太尼的药理 舒芬太尼为μ阿片受体高选择性激动剂 镇痛效应强于芬太尼、吗啡 舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性，可逆性和特异性 它与阿片受体的亲和力是芬太尼的7.7倍以上 舒芬太尼与芬太尼的效价比为5～10:1 舒芬太尼的药理 芬太尼降低安氟醚MAC为65％ 均呈现峰顶效应 在人体，舒芬太尼降低异氟醚的MAC达88.6% 降低异氟醚MAC达50%的血浆药物浓度为0.145ng/ml 舒芬太尼能降低安氟醚MAC达78％ 原理 舒芬太尼通过血脑屏障的速度较芬太尼快 药物强脂溶性，在人体PH值范围内较少离子化，进入中枢神经系统较快 效价比舒芬太尼与芬太尼为5～10:1 舒芬太尼终末清除半衰期短 项目\药品 舒芬太尼 芬太尼 治疗指数（LD50/ED50) 25211 277 效价比值 5－10 1 起效时间（min） 1.3-3 7-8 最大效应时间（min） 6.2 6.8 持续镇痛时间(min) 芬太尼的2倍 30 舒芬太尼 药效学特点 安 全 范 围 大！ 对循环系统、呼吸系统及应激反应均小于芬太尼 有效减少术后心肌缺血，是心脏手术的理想药物 舒芬太尼 血液动力学稳定性更好 舒芬太尼临床剂型 湖北人福药业规格： 1ml- 50ug 2ml- 100u