第3章 药物代谢动力学_.ppt

第3章 药物代谢动力学（Pharmacokinetics）;第1节 药物的体内过程;一、被动转运（下山转运）; 当药物pKa不变时，改变溶液的pH，可明显影响药物的解离度，从而影响药物的跨膜转运。 ;。;;3. 呼吸道给药 肺泡吸收 5 ?m左右微粒 小支气管沉积 10 ?m左右微粒 鼻咽部 喷雾剂 4. 经皮给药 脂溶性 促皮吸收剂 ; 二、药物的分布(distribution) 定义 ：血液循环 组织器官 影响因素： 体液的值 pH pH7.4 pH7.0 与组织的亲和力 Ｉ131在甲状腺中浓度高，治疗诊断甲亢 氯喹在肝脏中浓度高，治疗阿米巴肝病 ;。; 血脑屏障 体内屏障 胎盘屏障 血眼屏障 ;三、生物转化（biotransformation; 药物代谢 drug metabolism） 定义: 体内 , 化学结构和药理活性 后果：代谢失活，代谢活化，毒性增加 步骤： ;部位：肝脏 微粒体 主要酶系： 细胞色素P450酶系统（cytochrome P450 enzymatic system） ;临床意义：;;;四、药物的排泄(excretion) 药物及代谢物 排出体外 肾脏 肾小球过滤 肾小管 肾小管分泌 特点：1.尿药浓度高 2.尿药重吸收（尿液pH） 3.竞争抑制现象（丙磺舒与青霉素） 影响因素：1.肾功能 2.尿液pH值 ;;。;第2节 药物的速率过程;;。;绝对生物利用度;.;.; 房室模型; 消除动力学;。; 半衰期 (half-life time t1/2);多次给药的药时曲线;。