胆碱酯酶抑制药和胆碱酯酶复活药.doc

药理学 第一章 绪言 - 194 - 第二章 药物代谢动力学 - 194 - 第三章 药物效应动力学 - 199 - 第四章 影响药物作用的因素 - 201 - 第五章 传出神经系统药物概论 - 203 - 第六章 胆碱受体激动药 - 203 - 第七章 胆碱酯酶抑制药和胆碱酯酶复活药 - 204 - 第八章 胆碱受体阻断药 - 205 - 第九章 N胆碱受体阻断药 - 206 - 第十章 肾上腺素受体激动药 - 206 - 第十一章 肾上腺素受体阻断药 - 209 - 第十四章 局麻药 - 211 - 第十五章 镇静催眠药 - 212 - 第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 - 213 - 第十七章 抗帕金森病药 - 214 - 第十八章 抗精神失常药 - 214 - 第十九章 镇痛药 - 216 - 第二十章 解热镇痛抗炎药 - 218 - 第二十一章 钙通道阻滞药 - 220 - 第二十二章 抗心律失常药 - 221 - 第二十四章 利尿药和脱水药 - 222 - 第二十五章 抗高血压药 - 224 - 第二十六章 抗充血性心力衰竭药 - 227 - 第二十七章 抗心绞痛药 - 229 - 第二十八章 调血脂药 - 230 - 第二十九章 作用于血液及造血系统药 - 232 - 第三十章 拟组胺药与抗组胺药 - 236 - 第三十一章 作用于呼吸系统药物 - 237 - 第三十二章 作用于消化系统药物 - 239 - 第三十三章 子宫收缩药及松弛药 - 242 - 第三十五章 肾上腺皮质激素类药 - 243 - 第三十六章 甲状腺激素和抗甲状腺药物 - 246 - 第三十七章 胰岛素及口服降血糖药 - 248 - 第三十八章 抗菌药物概论 - 250 - 第三十九章β-内酰胺类抗生素 - 252 - 第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 - 255 - 第四十一章 氨基苷类 - 256 - 第四十二章 四环素类和氯霉素 - 257 - 第四十三章 合成抗菌药 - 258 - 第四十五章 抗结核病药 - 260 - 第四十六章 抗寄生虫药 - 262 - 第四十七章 抗恶性肿瘤药 - 264 - 复习题 - 265 - 第一章 绪言 药物：作用于机体用以预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育的化学物质。 药理学：研究药物与机体间相互作用规律的科学。 药效学（药物效应动力学）：研究药物对机体的作用规律。 药动学（药物代谢动力学）：研究机体对药物的影响。 新药研究过程大致可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。 第二章 药物代谢动力学 第一节 药物分子的跨膜转运 一、药物通过细胞膜的方式 （一）被动转运：药物顺电化学差由高向低的转运方式，不耗能。 1、简单扩散：脂溶扩散，大多数药物的转运方式。非极性药物分子以其具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜的转运方式。 离子障：离子状态药物极性高，不易通过细胞膜的脂质层，这种现象称为离子障。 影响因素： ⑴ 药物：解离度、极性、脂溶性 ⑵ 理化环境 酸酸碱碱易吸收 2、膜孔扩散，又称滤过。 影响因素：流体静压、渗透压、膜孔直径 3、易化扩散 包括载体转运和离子通道转运。 载体转运： 特点：⑴ 载体具有高度特异性； ⑵ 表现为饱和现象和竞争性抑制现象。 （二）主动转运：药物逆电化学差由低向高的转运方式，耗能。 特点：1、需要载体； 2、消耗能量； 3、高度特异性； 4、有饱和现象和竞争抑制现象。 第二节 药物的体内过程 一、吸收 吸收：自给药部位进入血液循环的过程。给药途径是决定吸收速率和程度的重要因素。除静脉注射外，其他给药途径均有吸收过程。口服是最常用的给药方法，主要在小肠上部吸收。 首关消除：由胃肠道吸收的药物，经门静脉进入肝，有些药物首次通过肝时即被转化灭活，使进入体循环的药量减少，药效降低。例：硝酸甘油首关消除率达90%，不宜口服。 影响药物吸收的因素 1、药物的理化性质：一般药物分子小、脂溶性高、溶解度大、解离度小者易被吸收。 2、药物的剂型 3、吸收环境 二、分布 分布：药物被吸收后，随血液到达各组织器官的过程。 特点：不均匀。 影响因素 1、药物的理化性质 2、药物与血浆蛋白结合： ⑴ 可逆的； ⑵ 暂时失去药理活性； ⑶ 限制了转运； ⑷ 竞争置换现象； ⑸ 血浆蛋白结合率高的药物显效慢，作用持续时间长。 3、药物与组织的亲和力 4、体内屏障 血-脑屏障：分子较大、极性高的药物不能穿过 胎盘屏障 血眼屏障 5、体液PH值 三、生物转化 1、概念及意义 又称代谢：药物在体内发生的化学变化。 灭活：失去药理活性 活化：经转化具有