药学毕业论文-六氢喹唑啉-5-酮的多组分合成反应.pdfVIP

分类号 密级 UDC 编号 南方医科大学 本科毕业论文（设计） 六氢喹唑啉-5-酮的多组分合成反应 Multi-component Reaction Synthesis of Hexahydroquinazolin-5-ones 陈志鹏 指导教师姓名 朱秋华 单位名称及地址 南方医科大学药学院 专业名称 药学 5 25 论文提交日期 月 日 6 3 论文答辩日期 月 日 答辩委员会主席 论文评阅人 年 月 日 南方医科大学本科毕业论文（设计）开题报告 题 目 六氢喹唑啉-5-酮类衍生物的合成 学 院 药学院 专 业 药学 年 级 2011 学生姓名 陈志鹏 指导教师 朱秋华 指导教师 教授 姓 名 职 称 一、选题依据（拟开展研究的目的、意义及国内外相关研究情况）： 喹唑啉酮类化合物具有广泛生物活性的化合物。如具有抗菌、抗癌、抗HIV 以及抗结核等 生物活性作用。因此，该类化合物一直是有机合成、医药、农业和其他精细化工等多种领 域的研究热点。本课题组发展了一种合成新型六氢喹唑啉-5-酮的多组分反应方法，本论文 利用已发展的多组分反应合成结构不同的六氢喹唑啉-5-酮，以研究该多组分反应底物的适 用范围及生物活性。 二、研究方案（主要研究目标、内容、方法、及步骤） 主要研究目标及内容：利用本课题组发展的合成新型六氢喹唑啉-5-酮的多组分反应，合 成结构不同的六氢喹唑啉-5-酮，以研究该多组分反应底物的适用范围及生物活性。 主要研究方法和步骤：以双甲酮、胺、醛为原料，通过本课题组发展的多组分反应合成方 法（未报道）进行合成。 三、文献综述内容（附主要参考文献）： [1] 喹唑啉酮类化合物具有广泛的生物活性。如：1999年，DemetrioR. 等报道，利用 3-(2- 氨基-苯酰氨)-吲唑和原酸三乙酯反应。制得喹唑啉酮衍生物 1。在抑制白血病细胞的测试 中显示化合(1a)MIC 50 为 23.9 µ K562 和 K562-R 细胞的 MIC 50。 [2] 2001年，Connolly 等用 2-氨基苯甲酸与亚胺酯类化合物反应，生成相应的 2-烷基或 2- 芳香基取代的 4(3H)-喹唑啉酮类化合物 2，收75%~97%。生物活性测试表明该类化合物具 有良好生物活性，其在抗炎症、抗高血压和抗菌方面都显示出优良的活性。 [3] 2005 年，曹胜利等 以2-氨基-5-甲基苯甲酸为起始原料，按所示路线合成了4种 6- 溴甲基-4(3H)-喹唑啉酮(3a~d)，生物活性测试结果表明，其中一些化合物具有显著的体外 抗肿瘤活性。 [4] 2007年，冯玉萍等 将各种二硫代氨基甲酸酯侧链引入 4(3H)-喹唑啉酮的 6 位合成了一 系列含喹唑啉酮的氟苯哌嗪基二硫代甲酸酯化合物，并进行了抗癌活性的筛选，结果表明， 在所得化合物中，含喹唑啉酮的 4-(4-氟苯基)哌嗪二硫代甲酸酯(化合物 4)的活性最强， 对人髓性白血病 K562 细胞的体外生长具有显著的抑制作用(IC 50 =