固相载体上的环加成反应及其应用.PDF

第 12 卷 第 2 期 化　学　进　展 V o l. 12 N o. 2 2000 年 5 月 PRO GR ESS IN CH EM ISTR Y M ay , 2000 固相载体上的环加成反应及其应用 许家喜　焦　鹏 (北京大学化学与分子工程学院　北京 100871) 摘　要　固相有机合成和组合化学是近年来发展起来的快速合成数种有机化合物的新 方法。本文介绍了在固相载体上进行的环加成反应, 及其在有机合成及反应机理研究中的应 用。 关键词　固相有机合成　环加成反应　组合化学 中图分类号: O 621 13　文献标识码: A 　文章编号: (2000) 022131210 Cycloadd ition Reaction s on Solid Pha se Supports and The ir Applica tion s X u J iax i 　 J iao P eng (Co llege of Chem istry and M o lecu lar Engineering , Pek ing U n iversity , Beijing 100871, Ch ina) Abstract 　 So lid phase o rgan ic syn thesis and com b inato rial chem istry are novel m ethods developed in recen t years to syn thesize a lo t of o rgan ic com pounds qu ick ly. T h is paper focu ses on the cycloaddition reaction s on so lid phase suppo rts and their app lication s in o rgan ic syn thesis and m echan ism research. Key words 　 so lid phase o rgan ic syn thesis ( SPO S ) ; cycloaddition reaction s; com b inato rial chem istry 固相有机合成( so lid phase o rgan ic syn thesis, 简称 SPO S) 就是通过适当的连接分子或 基团把底物分子连接到一定的固相载体上, 与其他试剂反应后, 再把挂在载体上的目标分 子, 用适当的化学试剂或用物理方法切割下来, 达到在固相上进行合成的目的。固相载体常 见的是官能团化的高分子聚合物树脂或无机多孔硅材料等, 如M errifield 树脂和W ang 树 [ 1 ] 脂等。底物分子通过酯键, 酰胺键, 醚键等与树脂相连 。固相有机合成最早是从固相多肽合 成开始的, 很快就扩展到寡聚核苷酸的固相合成, 并实现了机器的自动合成。近年来随着大 量筛选药物的需要, 固相有机合成得到了很大的发展[ 2, 3 ]。固相有机合成与传统的液相合成 相比具有很多优点, 显示出很强的生命力和吸引力, 已有许多科学家在这一新兴领域进行了 有益的探索, 并且取得了一定成功, 丰富了 SPO S 的经验和理论。在某种程度上给传统的液 相有机合成带来革命性的变化。与液相合成( so lu tion phase syn thesis) 方法相比, 固相有机 　收稿: 1998 年 12 月, 收修改稿: 2000 年 1 月 © 1995-2005 Tsinghua Tongfang Optical Disc Co., Ltd. All rights reserved. 132