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中药制剂现代化 研发中心 王秀敏 纲要 概述 传统中药制剂的现代化 现代中药制剂 中药新制剂的成型性研究 中药制剂的药代动力学研究 概 述 现代中药制剂 是指在中医药理论指导下，经现代药理和临床实验验证，用现代药剂学的技术、方法和手段，将传统中药（单味药、中成药或其它方剂药）剂型改革成安全、有效、稳定、可控的新一代药物制剂。 中药制剂的研究内容 制备技术 生产技术 质控技术 包装技术 装备技术等 药剂学的发展 第一代：简单加工供口服与外用的丸、散、膏、丹 第二代：给药途径的扩大和工业的机械化与自动化生产的片剂、注射剂、 胶囊剂、气雾剂等。 第三代：缓释、控释制剂 第四代：使药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞的靶向给药系统。 第五代：脉冲式给药的、自调式的给药系统。 药剂学的发展 第一代：常规制剂，以工艺学为主，生产以手工为主， 质量以定性评价为主； 第二代：缓释长效制剂，以物理化学为基础理论指导， 生产以机械化为主，质量控制定量、定性结合。 第三代：控释制剂，制剂质量控制要求有体内的生物学指标； 第四代：靶向制剂， 将有效药物通过制剂学方法导向病变部位，防止与正常的细胞作用，以降低毒性获得最佳的治疗效果。 现状 我国制药工业长期以来受“原料为主、制剂为辅”方针的影响，使制剂的研究未引起应有的重视。 中药传统用药方式的习惯，中药制剂长期处于落后状态，导致中成药生产工艺原始，制剂的品种单一。 中药制剂研究的滞后严重影响中药工业的发展，影响了中药的市场占有率和中药走向国际市场。 中药制剂现代化的基本内容 在继承传统医药学的前提下，以中医药基本理论为指导 运用现代药学及有关学科的理论、技术、仪器和设备，达到中药制剂的标准化和现代化的目的，向社会提供更多具有中药特色也的，有效、安全、稳定的中药制剂。 剂型选择的要求 病有缓急，症有表里，因病施治，对症下药，所以对剂型的要求也各不相同。 药物的性质也是决定剂型与制备工艺的主要因素。 为了服用、储藏、携带、运输及生产的方便，也应该选择适当的剂型。 药物与剂型之间，药物本身的疗效是主要的，而剂型对发挥疗效，在一定的条件下也起着积极作用。 传统中药制剂的现代化 一、汤剂 优点： 汤剂是最常用的传统速效剂型，属水溶性提取制剂。 易于吸收，并可结合中医辨证论治而随症加减药味，最能体现中医辨证沦治的特色。 缺点：有苦味、需临时煎服、易生霉变质、服用量过大、质量不稳定、携带和使用不便等 汤剂 制成固体剂型 二、丸剂 优点：丸者缓也，其特性是能在胃肠缓慢崩解，逐渐释放药物，作用持久， 使毒剧、刺激性药物延缓吸收，减弱毒性和不良反应， 丸剂为固体制剂中相同剂量的体积最小者，便于携带和服用。 缺点：:①由于含原药材粉末较多,卫生标准难以达标;②有些品种剂量大,儿童服用困难;③丸剂生产操作不当易影响溶散。 丸剂 浓缩丸 三、散剂 优点：散剂的比表面积最大，具有易分散、见效快的特点;剂量可随证加减 。 缺点：刺激性大；易吸潮变质；挥发性成分易散失；腐蚀性强。 散剂 震荡粉碎设备 四、膏剂（贴膏剂） 优点： 膏剂是一种传统的透皮制剂，透皮制剂具有可克服首过效应、减轻毒副作用和可随时去掉 缺点： 药物有效成份易流失 易污染衣物、贴敷不便 常见胶布型贴剂的载药剂量小 膏剂 巴布膏剂 二、胶囊剂 囊材 三、中药软胶囊剂 三、中药软胶囊剂 形态上：除了圆形、卵圆形、椭圆形、杆圆形外，还有三角形、星形、带滴头的和不规则形的， 在色泽上：五光十色，光亮剔运，鲜艳悦目， 从品种门类上：有治疗类、营养滋补类、食品类、化妆品类， 从剂型上：有口服型、咀嚼型、栓剂型(供直肠用和阴道用)、皮肤用型、眼耳鼻用型、休浴用则等。 珠光胶囊 · 浙江中亚胶 四、颗粒剂 可溶性颗粒剂 混悬型颗粒剂 泡腾性颗粒剂 五、滴丸剂 滴丸剂以固体或液体药物与基质一起加热溶化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而成的小九。 滴丸剂适宜剂量小的药物，尚难滴制大丸，适宜将中药有效部位提制后制备滴丸剂。 滴丸的制备工艺简单，工序少，生产周期短， 丸重差异小，剂量准确。 复方丹参滴丸 丹参、三七、冰片组成 用于冠心病、心绞痛的预防、治疗和急救。 减少冰片用量，并舌下含服，3min起效，大减少对胃肠道刺激。 比表面积大、解出速度快，生物利用度高 六、膜剂 膜剂是以药物与适宜的成膜材料混匀制成膜状的制剂，适于粘膜外使用。 膜剂体积小，重量轻，便于携带，运输和储存、应用方便，可以适合多种给药途径。 药物裁药量小，适宜于中药有效部位的制剂及剂量小的中药。 成膜材料采用聚乙烯醇(PVA)，其抗