DPPIV抑制剂维格列汀化合物专利无效案例.ppt

维格列汀化合物专利无效案例 一、维格列汀名称与结构： 化学名称：1-[(3-羟基-金刚烷基-1-基氨基)-乙酰基]-吡咯烷基-2(S)-腈 ((S)-1-[2-(3-Hydroxyadamantan-1-ylamino)acetyl]pyrrolidine-2-carbonitrile) 中文名称：维格列汀、维达利汀、维达列汀、维他列汀 英文名称：Vildagliptin,Galvus,NVP-LAF-237,NVP-LAF237,Laf237,Laf-237,Unii-I6B4B2U96p,Vidagliptin,LAF327,Jalra,Xiliarx,Equa 继西格列汀后的DPPIV抑制剂，2008年于欧盟上市，用于2型糖尿病。 二、维格列汀化合物专利 维格列汀化合物最早在申请日为1999年12月9日的专利申请C6中公开，该申请已经授权，保护了维格列汀化合物或其可药用盐以及它们用于抑制DPP-IV、糖尿病、肥胖症的用途，该专利到期日为2019年12月9日。实施例1中给出了维格列汀的制备方法。 本专利的专利号6，优先权日为1998年12月10日，申请日为1999年12月09日，授权公告日为2004年08月04日，专利权人为诺华股份有限公司（由诺瓦提斯公司变更而来）。 北京汇康博源医药科技有限公司（下称请求人）于2017年04月20日向专利复审委员会提出了无效宣告请求，以权利要求1-9不具备专利法第22条第3款规定的创造性，权利要求1、3、5-9不符合专利法第26条第4款的规定为由，请求宣告本专利权利要求1-9全部无效，同时提交了如下证据： 证据1：第2号国际专利文献的公开文本复印件，公开日为1998年05月14日； 证据2：第1号国际专利文献的公开文本复印件，公开日为1996年01月25日； 证据3：程东亮，“金刚烷化学概述”，《兰州大学学报》第3期第71-96页复印件，公开时间为1978年09月; 证据4：第US5260275A号美国专利文献的公开文本复印件，公开日为1993年11月09日; 证据5：中华人民共和国卫生部药典委员会编，《中华人民共和国药典一九七七年版二部》，封面、出版信息页、目录第vi页及正文第101102页的复印件，1979年04月第1版。 D2（1）提供了一种包含金刚烷衍生物的化合物，具有α2受体阻断活性。可用于治疗抑郁、眼压升高、非胰岛素依赖型糖尿病、男性阳痿和肥胖。 本发明提供新的DPPIV抑制剂，权利要求1保护了一种式1的化合物，R是在3位和/或5位被一个或多个取代基取代的金刚烷基。其中所述取代基选自C1-C10烷基、-OR1或-NR2R3…… 权2-3对权1进一步限定，权4保护盐，权5-9保护用途。 D1提供了一种如图所示的DPPIV抑制剂，权利要求1包含本发明的权1，权2中的R取代基与本发明不相同。权2中的R取代基为取代的烷基、芳基、环烷基或杂芳基。 区别技术特征为： 说明书 请求人 专利权人 合议组 请求人认为权利要求1-9不具有创造性： 证据1的权利要求1和2公开了N-(N’-取代的氨基乙酰基）-2-氨基吡咯烷及相应的通式化合物，本专利权利要求1与证据1的区别在于：R是在3位和／或5位被一个或多个取代基取代的金刚烷基，其中所述取代基选自OH。 证据2公开了N取代的金刚烷的双环刚性衍生物用于治疗糖尿病、肥胖症。 结合公知常识，证据3-5给出了在己知药物中引入金刚烷基来改造磺服类药物的结构从而提高降糖药物活性的技术启示。 认为证据3-5与本领域不相同，不影响创造性评判。而且不认可证据3-5的真实性，以及后续提交的证明公知常识和常规手段的证据的真实性。 由于除证据1和7外的证据因真实性都不被采纳，而证据7为国家知识产权局检索中心出具的检索报告，对合议组的判断不具有任何约束作用。所以创造性评述理由不成立。 证据2为外文证据，请求人提交证据2部分译文的时间超出了该证据的举证期限，故证据2视为未提交。 证据3、5、6、8-11、17、18均为复印件，在专利权人不认可这些证据真实性的情况下，请求人有义务提供证据原件以供核实。由于请求人未能在规定期限内提供证据原件，因此应承担举证不利的法律后果。 尽管证据5、17和18是作为公知常识性证据提交，但是在请求人未提供原件以供核实的情况下，请求人未完成相应的举证责任，其真实性不能得到认可，请求人的上述主张也不能得到支持。 说明书 请求人 专利权人 合议组 实施例中的活性数据仅有实施例1、4、8 权利要求3、5-9得不到说明书支持：权利要求1包含了除实施例1、4、8以外的大量化合物，说明书并未记载实施例1、4、8以外的化合物的试验数据，因此权利