[医学保健]抗心律失常药 Antiarrhythmic Drugs.pptVIP

4、动作电位时程（APD） 指0相-3相末的时间，为膜电位恢复所需时间，其长短与膜对K+的通透性有关。 ERP与APD的关系 （1）二者同向关系，ERP在APD内：若APD延长， ERP延长（绝对延长）。 （2）ERP相对延长，即 ERP /APD （ERP/APD） （利多卡因） 四、延长不应期，终止折返 1、延长ERP ，绝对延长ERP。 2、缩短APD ERP，相对延长ERP。 3、邻近细胞ERP趋向均一。 药物抗心律失常四种机制 1、 自律性。 2、 或 传导。 3、延长ERP或使相邻细胞ERP均一。 4、减少后除极和触发活动。 Ib类药 药物：利多卡因，苯妥英钠，美西律，妥卡尼。 电生理特点：1、轻度阻Na+ ,促K+外流。 　　　　　　2、相对延长ERP。 　　　　　　3、选择希浦纤维和心室肌，用于 室性心律失常（窄谱）。 美西律（mexiletine）妥卡尼（tocainide） 1、为利多卡因的衍生物，应用同利多卡因 2、可口服，无明显首关消除 3、t1/28h 4、常用于维持利多卡因疗效 二、临床用途 1、阵发性室上性心动过速，减慢房颤、房扑的心室率。 2、心肌梗死、心肌缺血、强心苷中毒 室性早博。 三、慎用或禁用 禁用： 病态窦房结综合征，Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，心衰，心源性休克。 慎用： 老年人、肾功能不良。 腺苷（Adenosine） 作用：激活腺苷受体。 1、激活K+通道（ATP ） K+外流 膜超极化 自律性 2、抑制Ca2+内流 应用：室上性心律失常（快速静注，起效快）　 五、药物相互作用 苯巴比妥、苯妥英钠（药酶诱导）：加速奎尼丁代谢。 地高辛合用（降低地高辛清除率）。 普萘洛尔、维拉帕米、西米替丁（减慢奎尼丁肝代谢）。 双香豆素、华法林（竞争与血浆蛋白结合，增加血药浓度）。 普鲁卡因胺(procainamide) 一、药理作用 特点： 1、作用弱于奎尼丁。 2、电生理同奎尼丁（ 自律性， 传导，相对延 长ERP）但代谢产物有明显的III类药物特性。 3、对室性心律失常较好。 二、临床应用 1、室性心律失常（早搏、心动过速等），快速V给药危急病例。 2、室上性心律失常不如奎尼丁。 三、不良反应 1、心脏（窦性心动过缓，房室传导阻滞）。 2、胃肠道（恶心、厌食）。 3、过敏反应（皮疹、药热、WBC ） 4、系统性红斑狼疮综合征（长期）：关节痛、肌肉痛、胸膜炎、发热等。 慎用：心衰、低血压、肝肾功能不全。 利多卡因（lidocaine）1963 一、药理作用 1、降低自律性（ 4相坡度， 室颤阈值）。 2、传导性。 ①治疗量对心室传导无影响，高浓度或细胞外高K+减慢传导。 ②细胞外K+低时促K+外流致超极化，而加快传导， 消除折返。 ③心肌梗死区能减慢传导，而消除折返。 3、ERP相对延长。　 二、体内过程 1、不口服：①首关消除（1/3入循环） ②胃刺激（恶心、呕吐） 2、静注：作用时间短（20min） 3、肝代谢（全部）—— 严重肝功能不良慎用 4、急性心肌梗死产生耐受（与α1-酸性糖蛋白合， 游离药物浓度） 三、临床应用 室性心律失常（早搏、心动过速、室颤）。 心肌梗死急性期防室颤。 苯妥英钠（Phenytoin Sodium） 一、药理作用 同利多卡因，轻抑Na+，促K+ 。 1、 自律性（ 最大舒张期电位， 4相坡度） 2、相对延长ERP：APD ＞ERP 。 3、传导：加快房室结传导（对抗强心苷中毒传导阻滞）。 二、临床应用 1、室性心律失常 ①心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复律等引起的室性心律失常。 ②强心苷中毒心律失常（竞争Na+-K+-ATP酶，改善房室传导）。 2、其它： 抗癫痫、治疗外周神经疾病。 普罗帕酮（propafenone） 一、药理作用 １、阻滞Na+通道 减慢传导（心房、