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纳多洛尔 纳多洛尔 【药物名称】 中文通用名称：纳多洛尔 英文通用名称：Nadolol 其它名称：康格多、康加尔多、萘丁乐、萘多醇、萘羟心安、羟萘洛尔、羟氢萘心安、Anabet、Apo-Nadol、Corgard、Nadololum、Solgol 【临床应用】 1.用于高血压、心绞痛。※(1)※治疗高血压可单用或与其它药物联用。※(2)※ 2.亦有用于心律失常、※(1)※心肌梗死(国外资料)、※(2)※甲状腺功能亢进、偏头痛※(1)※和震颤(国外资料)的报道。※(2)※ 【药理】 1.药效学 纳多洛尔是一种非选择性β肾上腺素受体阻断药，无膜稳定作用和内源性拟交感活性(ISA)，脂溶性低。※(2)※本药通过竞争β★1★和β★2★受体的结合位点，拮抗交感神经递质的作用，可使心肌收缩力减弱、心率减慢、心排血量减少、血压降低和血浆肾素活性降低。其作用类似普萘洛尔，但较普萘洛尔强2-4倍。※(1)※作用特点为减慢心率显著、心肌抑制作用较弱及可增加肾血流量。※(3)※ 大量研究表明，本药长期治疗心绞痛有效(可减少硝酸甘油的用量、降低心绞痛的发作频率和严重程度、增加运动强度和持续时间)，治疗Ⅰ级和Ⅱ级(轻至中度)高血压有效。据报道，本药可有效控制与甲状腺功能亢进有关的心动过速、心悸、神经质、运动功能亢进和手指震颤。但本药治疗甲状腺功能亢进、预防偏头痛及治疗震颤的有效性均未确定。※(2)※ ·作用机制 (1)抗高血压：与本药减少心排血量(负性肌力和负性频率作用)、降低肾上腺素活性和抑制肾素释放有关。(2)抗心绞痛：通过降低心率、血压、收缩力和心脏负荷而减少心肌耗氧量、增加冠状动脉血流量和改善心肌灌注。(3)抗心肌梗死：可能与β受体阻断活性(降低心率、血压和收缩力)有关，β肾上腺素受体阻断药的抗心律失常和抗缺血特性有助于提高存活率。此外，本药的抗血小板活性及可能的间接抗血栓形成特性可能也起到重要作用。(4)抗心律失常：通过抑制心脏起搏器电位的肾上腺素刺激、减慢房室结传导而发挥抗心律失常作用。※(2)※ 2.药动学 口服后部分被吸收，生物利用度约为30%。※(1)※食物对吸收无影响。※(2)※口服本药，3-4小时后达血药浓度峰值，※(1)※其抗心律失常作用于服药后3-4小时起效。药物的血浆蛋白结合率为28%-30%，可分布于玻璃体，分泌入人乳汁，※(2)※但不易透过血-脑脊液屏障，※(3)※分布容积为2L/kg。本药无肝脏首过效应。约70%的药物以原形经肾排泄，其余随粪便排出体外，消除半衰期为14-24小时。※(1)※此外，本药可经透析清除。※(2)※ 【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药过敏(国外资料)。※(2)※(2)支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病。※(2,3)※(3)心源性休克。※(2,3)※(4)明显心力衰竭。※(2,3)※(5)Ⅱ度和Ⅲ度房室传导阻滞。※(2,3)※(6)重度窦性心动过缓(国外资料)。※(2)※ 2.慎用 (1)麻醉(或外科手术)状态(因心肌抑制)。※(2)※(2)支气管痉挛性疾病。※(2)※(3)充血性心力衰竭。※(2)※(4)外周血管疾病。※(2)※(5)甲状腺功能亢进(或甲状腺毒症)。(以上均选自国外资料)※(2)※(6)糖尿病(尤其是Ⅰ型糖尿病)(因胰岛素的降血糖作用增强)。※(2,3)※(7)肾功能减退※(1)※(或肾脏疾病)。※(2)※ 3.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。※(2)※ 4.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。※(2)※ 5.药物对哺乳的影响 本药可经人乳汁排泄。※(2)※ 6.用药前后及用药时应当检查或监测 应监测高血压和心律失常患者的血压、脉搏及心律失常患者的心电图。※(2)※ 【不良反应】 本药不良反应与普萘洛尔相似。※(1)※可见恶心、腹泻、便秘、心动过缓、支气管痉挛、皮疹等。※(3)※ [国外不良反应参考] 1.心血管系统 有报道，约2%的患者出现心动过缓和外周血管疾病的症状(通常是雷诺型)，约1%的患者发生低血压、充血性心力衰竭和心律失常。※(2)※ 2.中枢神经系统 据报道，约2%的患者出现头晕和疲乏，约0.6%的患者出现感觉异常、镇静和行为改变。罕见头痛和口齿不清的报道。※(2)※ 3.代谢/内分泌系统 (1)Ⅰ型糖尿病(胰岛素依赖)患者使用β肾上腺素受体阻断药可出现低血糖，且低血糖反应可延长、加重或出现症状改变。Ⅱ型糖尿病(非胰岛素依赖)患者使用β肾上腺素受体阻断药后低血糖的发生率明显降低，更常见高血糖。(2)大多数研究表明，无ISA的非心脏选择性β肾上腺素受体阻断药可使三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和某些病例的总胆固醇