二苯基哌嗪类衍生物的合成及药理活性研究.pdfVIP

二苯基呱嗓类衍生物的合成及其药理活性研究 二苯基呱嗦类衍生物的合成及其药理活性 摘 要 二苯基呱嗦是许多重要药物的结构片断。结构改造过程中，在呱嘻的 1,4位引入不同取代基。可产生多种药理活性，例如抑制肿瘤细胞多药耐 药性、抗肿瘤、抗高血压、抗偏头疼、抗炎及抗过敏。目前对二苯基呱嗦 的结构改造集中在抑制肿瘤细胞多药耐药性、钙拮抗以及抗炎、抗过敏等 方面，在近几年不断地研发出具有二苯基呱嗓结构的新药，值得药物学家 进一步的探讨和研究。 本文以[双(4-氟苯基)甲基]呱啧为母核，根据几类药物的构效关系， 特别是考虑到脂溶性对药理活性的影响，在呱啧环的4位进行结构修饰， 设计并合成了两类共计二十四个目标化合物。二十四个目标化合物、一个 合成中间体均未见文献报道。结构均经核磁共振氢谱确证、部分经质谱确 证 。 初步的药理实验表明，Tz和T，对人白血病细胞显示较强的抑制率， 进一步的药理实验正在进行中。 关键词 二苯基呱啼:多药耐药性抑制剂:抗肿瘤;钙拮抗剂:抗炎药; 抗过敏药 研究生:朱国东 导师:陆涛教授 倪沛洲教