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造影：PET与SPECT 正子射出断层摄影(Positron Emission Tomography) 单光子射出计算机断层摄影 (Single Photon Emission Computed Tomography) PET与SPECT 理想造影核种的特性：生物、化学、物理性质 放射核种的制造 核分裂 荷电粒子撞击 Tc-99m产生器 化学 螯合剂 vs 有机化学 输送策略 血脑障壁 新陈代谢路径 化学亲和力 临床应用 肿瘤造影与分期 心脏造影 基因治疗 脑功能 多巴胺路径﹐成瘾 造影 放射核种 SI 单位是贝克(Bq) 1 Bq = 1 dps(每秒中的分裂次数) 旧单位是居里(Ci) 1 Ci = 3.7×1010 dps 活度(A) = 蜕变率 N0=在时间t = 0 时的放射核种数目 N( t )是在时间’ t ’时放射核种的数目 λ是蜕变常数 λ= 0.693/T (T = 半衰期) dN/dt = -λN( t ) N( t ) = N0e-λt A( t ) = A0e-λt 有效半衰期 物理半衰期﹐TP [放射活性蜕变] 生物半衰期﹐TB [从体内清出] A = A0 A = A0 λP＋ λB = λE 或 有效半衰期 范例：一种有6小时半衰期的同位素附在不同生物半衰期的载体分子上 TP TB TE 6 hr 1 hr 0.86 hr 6 hr 6 hr 3 hr 6 hr 60 hr 5.5 hr 6 hr 600 hr 5.9 hr 有效半衰期 假设有106 Bq集中在肿瘤所在地﹐不同半衰期 有效半衰期 假设放射性核种有106 个原子集中在肿瘤所在地﹐不同半衰期T 放射性核种的制造 反应器产生﹐核分裂 重的核种(A 230)捕获一个中子：倾向分裂 子核种约有母核种质量之一半产生 无载体(carrier-free)的核种纯化是可行的(化学方法困难) 一般生成的核种为中子较多且以β-发射的方式蜕变 放射性核种的制造 放射性核种的制造 放射性核种的制造 回旋加速器的制造：荷电粒子的撞击 加速荷电粒子至高能状态 核反应有低限能量 产物与靶并不同 产生的核种为无载体 放射性核种的制造 理想诊断用核医药物的特性 纯加马发射体 加马能量介于100至250 keV之间 有效半衰期= 1.5倍的检验期间 靶∕非靶 比值高 对病人与核医工作人员的辐射剂量低 对病患是安全的 化学反应性 不昂贵、有实际效用的核医药物 制备简单且若在一般院内制造能有质量控制 理想诊断用核医药物的特性 有一核种接近所谓的理想加马发射体核种 鎝-99m (99mTc) 半衰期= 6 hr 几乎是个纯γ射线发射体 E = 140 keV 能获得高的比活度与无载体 核种 99mTc是核分裂产物99Mo的蜕变产物 核种表 99mTc的蜕变图 99Mo以放出β蜕变成99mTc (99Mo：T=67 hrs) 99mTc激态藉由放出γ(140 keV)蜕变到基态99Tc(99mTc：T=6 hrs) 99Tc(基态)藉由放出β蜕变至99Ru(稳定同位素) (99Tc：T=2×105年) 放射活性平衡 母核N1蜕变成子核N2﹐两者皆具放射性。 特殊例子：瞬时平衡 N1→N2 T1 T2﹐但差不大。[A=λN﹐A=A0e-λt ] 放射活性蜕变 99mTc产生器 99Mo对一氧化铝柱吸收成为钼酸铵(NH4MoO4) 99Mo(T=67 hrs)蜕变(以β蜕变)成99mTc(T=6 hrs) 99MoO4离子变成99mTcO4(过鎝酸盐, pertechnetate)离子(化性上不同) 99mTcO4对氧化铝的键结亲和力较低且可将生理食盐水通过氧化铝柱来作选择性洗涤。 螯合物 EDPA 乙烯二氨四醋酸 螯合物 放射核种的产生 回旋加速器的备制 ．产物为质子较多、中子缺乏 ．以β+蜕变 ．正子发射物 核素图 “有机”元素 13N [13N]NH3 15O [15O]H2O 11C [11C]..种类繁多 18F [18F]FDG(主要) 回旋加速器的生产 PET核医药物 PET核医药物 来自靶的11CO2转换成一高反应性的甲基药剂： 11CH3I或11CH3Tf 药剂蜕变至消逝时间为12分钟。 放射化学产率以11CO2而言约90% 可获得高于6Ci/μmol (220GBq/μmol) 的比活度。 11C-甲基化合物之各类前驱物能在几分钟内于二次反应试管中备制出来。 经过甲基化后﹐反应产物经由半备制的放射-HPLC分离出来﹐再经固项萃取设备纯化﹐接着放射性示踪剂形成一可注射的食盐水溶液。 投药策略 血脑障壁 新陈代谢路径 生物亲和力 血脑障壁(BBB) 功 能 提供