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布洛芬的合成 * 目 录  布洛芬介绍 1 2 布洛芬合成方法 3 感 想 4 文 献 * 布洛芬的基本介绍 物理性质：本品为白色结晶状粉末，稍有特异臭，几乎无味，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶，在水中几乎不溶，在NaOH和Na2CO3溶液中易溶，熔点74.5℃ ～77.5℃。 药理作用：本品属于消炎镇痛药，其消炎镇痛作用强，副作用小，适用于治疗风湿性关节炎，作为阿司匹林的替代品其解热、镇痛、消炎作用大于阿司匹林，而副作用却比阿司匹林小得多[1]。 布洛芬分子式 2-（4-异丁基苯基）丙酸 * 布洛芬合成方法 1·Boots法 2·BHC合成法，l-(4-异丁基苯基)乙醇羰化法 3·异丁基苯乙烯氰化法 4·丙二酸类衍生物的芳基取代法 5·对异丁基苯乙烯羰基化法 6·异丁基苯与乳酸衍生物反应 7·格氏反应法 8·氰化物法 9·以异丁基苯乙酮为原料 10·环氧羧酸酯法 * 1·Boots法 * 优点： ①原料易得 缺点： ①步骤繁琐 ②需用异丙醇钠，有安全隐患 ③原子利用率低 ④耗能大﹑成本高﹑污染重 * 2·BHC合成法 * 优点： ①合成路线短。 ② 原子利用率高。 ③产生的废物少，乙醇回收率高。 缺点： Pd催化剂难分离回收和循环利用 * 3·异丁基苯乙烯氰化法 缺点 ① HCN有毒性 ②易放热低聚 ③反应产率也不高 * 4·丙二酸类衍生物的芳基取代法 缺点： ①三醋酸芳基铅制备繁琐 ②产生铅化物 * 5·对异丁基苯乙烯羰基化法 优点: ①原料易得 ②原子经济性高 * 6·异丁基苯与乳酸衍生物反应 缺点： 1·产物中有大量的异构体 2·产品质量差 3·收率低 * 7·格氏反应法 * 优点： 收率高 缺点： 1·需要格氏试剂，反应条件苛刻 2·大多数原料要自制 3·试剂价格昂贵 4·乙醚易燃易爆不适合工业化生产 * 8·氰化物法 缺点： 1·氯甲基化、氰化步骤中用的原料都有毒性 2·操作要求高 3·存在设备腐蚀和三废问题 * 9·以异丁基苯乙酮为原料 缺点： 1·反应要求高 2·副产物比较多 * 10·环氧羧酸酯法 * 缺点： 1·步骤繁琐 2·原料利用率低 3·耗能大 4·需要的溶剂和缩合剂比较多 5·回收分馏占用设备多 6·成品精制繁琐 7·产量少 8·生产成本高，污染严重 * 感想 查找资料很辛苦，很乱。我们小组主要结合了图书馆资料和书本上的资料。可能还不够全面，希望大家补充。谢谢 * 对于合成布洛芬的其它方法我们组总结了可以以下的几条路线 * 文献： 1. Jayasree S;Seayad A;Chaudhari R V Highly active supported palladium catalyst for the regioselective synthesis of 2-arylpropionic acids by carbonylation[Drugs] 1990, 40, 91. 2. 张学红.布洛芬新工艺对绿色化学的贡献.[太原科技]2003,3,16. 3. Sheldon,R.A. [Chemtech] 1944, 24, 38. 4. Riley D P;German D P;Beck G R;Heintz,R M[Chem] 1985, 50, 5370 5. Jayasree S;Seayad A;Chaudgari R V Novel Palladium(II) Complex Containing a Chelating Anionic N-O Ligand: Efficient Carbonylation Catalyst[Tetrahedron Lett] 1980, 21, 965. 6. YU FengLi, ZHAO YuLiang, JIN ZiLin. Progress on Synthesis of Ibuprofen with Green Methodology[Chinese Journal of Organic Chemistry]2003,11,1198~1204. * * * * * * *