中山大学药剂学课件 第七章__散剂、胶囊剂、丸剂.ppt

第七章 散剂、胶囊剂、丸剂 第一节 概 述 散剂、胶囊剂和丸剂属于固体剂型，它们与液体剂型比较有两大特点：一是成型性涉及问题多，但成型后较液体制剂稳定；二是由固体剂型处方和工艺引起的生物药剂学问题多。 一、固体药剂的吸收过程 口服或腔道用（栓剂）固体药剂中药物吸收均按如下过程进行： 固体药剂→崩解（或分散、熔化）→溶出→吸收。 它分为两个阶段：一是以剂型因素为主的药物从制剂中释放出来的过程；一是以生理因素为主的药物通过生物膜吸收的过程。经胃肠道给药的，吸收部位是胃肠道上皮细胞膜（生物膜）。 现有的口服固体药剂吸收的快慢顺序是： 散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂。 二、固体药剂的溶出 下述方程可说明一般固体药剂药物溶出规律： 1、Noyse-Whitney 方程 dC/dt=kS（Cs-C） 2、Nernst- Noyse-Whitney方程 dC/dt=DS/Vh（Cs-C） 式中dC/dt是溶出速度，D为溶质介质内的扩散系数，V为溶出介质的体积，h为扩散层厚度，在一定条件下，溶出速度常数k=D/Vh，S为溶出质点暴露于介质的表面积， Cs为药物的溶解度，C为时间t时溶液的浓度。当药物吸收迅速时，Cs＞＞C，则dC/dt=kSCs。 所以，药物从固体药剂中的溶出速度与药物粒子的表面积、溶解度、在介质中的浓度梯度（Cs-C）/h成正比。 第二节 散剂 一、散剂是指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂，可供内服或外用。 特点主要表现为： 1、比表面积大、易分散、奏效快； 2、外用覆盖面大，具保护、收敛作用； 3、制作简单，剂量易控制； 4、贮存、运输、携带方便。 二、散剂的制备 散剂除作为固体剂型直接在临床上应用外，其制备理论与技术是其它剂型制备的基础。 一般工艺流程是： 物料→前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质检→包装→成品 1、物料是指药物和辅料； 2、前处理：中药进行预处理并干燥成净料，西药经干燥并控制含水量； 3、粉碎与过筛：（见第二章） 4、混合 混合的目的：使各种性质不同的粉体组成为均一的混合物，便于制粒。 混合的方法：过筛混合、研磨混合、搅拌混合。 ? 混合的机理： a.对流混合 由于容器自身或浆叶的旋转造成粉粒体大范围从一处向另一处移动。 b.扩散混合 由于相邻粉粒体相互交换位置而引起的局部混合。 c.剪切混合 由于粉粒体各层之间的速度差而发生的各粉粒层之间的剪切分离，伴随发生的混合。 相关设备：槽形混合机、V型混合机、三维运动混合机等。 5、分剂量：将混合均匀的散剂，按要求重量分成等重份数的过程叫分剂量。 6、包装：因为散剂容易吸潮，所以散剂包装与贮藏的重点在防潮。例：痱子粉（以滑石粉、水杨酸、硼酸等十味组成） 7、散剂的质量检查：包括药物含量、均匀度、水分和装量差异限度等。 ①均匀度：散剂应色泽一致，混合均匀。 ②水分：一般不得超过9%。用烘干法或甲苯法进行水分测定。 ③装量差异限度： 例：复方枸橼酸钠散 处方 氯化钠 3.5g 氯化钾1.5g 枸橼酸钠2.9g 葡萄糖22g 制法 取以上四种药物，分别研细，混合均匀，按包装要求包装即得。 用于腹泻呕吐等引起的轻度和中度脱水，补充体内电解质和水分。氯化钠、氯化钾可补充体液内电解质，枸橼酸钠可调节体内酸碱平衡。 第三节 胶 囊 剂 一、根据囊材性质，胶囊剂可分为硬胶囊、软胶囊（胶丸）和肠溶胶囊以及结肠靶向胶囊。 1、硬胶囊剂：将粉状、颗粒状药物直接灌装于胶壳中而成。能达到速释、缓释、控释等多种目的，胶壳有掩味、遮光等作用，利于刺激性、不稳定的药物的生产。 2、软胶囊剂：是将油类液体、混悬液、糊状物或粉粒定量压注并包封于胶膜中，形成大小、形状各异的密封软胶囊。 3、肠溶胶囊剂：由硬胶囊剂或软胶囊剂经药用高分子材料处理或用其它方法加工而成。其囊壳不溶于胃液，但溶于肠液而崩解。 4、结肠靶向胶囊剂：能在结肠部位溶解或酶解的高分子材料制成的胶囊。 二、特点：能掩盖药物异味、提高稳定性；药物的生物利用度高；可弥补其它剂型的不足；可控制药物的释放。 下列情况不宜制成胶囊剂： 1.药物的水溶液或乙醇溶液，因能使胶囊壁溶解； 2.易溶性药物以及小剂量的刺激性药物，因在胃中溶解后局部浓度过高而刺激胃黏膜； 3.易风化药物可使胶囊壁变软； 4.吸湿性药物可使胶囊壁干燥而变脆。 三、制备 ㈠ 硬胶