中山大学药剂学课件 第八章__气雾剂.ppt

第八章 气 雾 剂 第一节 概 述 一、含义和特点 气雾剂系指药物与抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器内，使用时借抛射剂的压力，定量或非定量地将药物以雾状、半固体或泡沫形式喷出的制剂。经肺部或鼻腔、皮下、腔道粘膜吸收发挥全身或局部作用。日常生活中，气雾剂产品还起消毒、除臭、杀虫作用。 优点：作用迅速；无首过效应；剂量小，副作用也小；当口服或注射给药呈现不规则的药动学特征时可改用气雾剂；密封性好，减少了污染和变质；使用方便；对昂贵药物浪费少。 缺点：需耐压容器、阀门系统和特殊生产设备，成本高；药物吸收干扰因素多，吸收不完全并且变异性大；有一定的内压，遇热或受撞击可能发生爆炸，且可因抛射剂渗漏而失效。 二、分类和用途 1、按医疗用途分 ①吸入气雾剂 药物分散成微粒或雾滴，经呼吸道吸入，迅速发挥局部或全身作用。要求药物能溶于呼吸器官的分泌液中，否则将作为异物存在，会刺激肺部。 ②皮肤和粘膜用气雾剂 皮肤用气雾剂，有保护创面，清洁消毒，局部止血等功能；粘膜用气雾剂，用于阴道粘膜较多，主要用于阴道炎症及避孕，常用O/W型泡沫气雾剂，近年来有用于鼻腔的气雾剂。 ③消毒及杀虫用气雾剂 2、按相的组成分 ①二相气雾剂 只有液相和气相，要求药液与抛射剂互溶或混溶。 ②三相气雾剂 包括纯药物气雾剂、粉末气雾剂、泡沫气雾剂。 3、按分散系统分 溶液型、混悬型及乳浊液型。 三、吸入气雾剂的吸收 由肺部吸收，吸收速度与静脉注射相当。肺部吸收迅速的原因是肺有巨大的吸收面积（肺泡数目可达3亿-4亿，总面积约为25-100m2）。 第二节 气 雾 剂 的 组 成 气雾剂由药物和附加剂、抛射剂、耐压容器及阀门系统四部分组成。 一、药物和附加剂 液体、半固体和固体都可制成气雾剂，但常需加适量附加剂，有潜溶剂、湿润分散剂、乳化剂和稳定剂等。必要时，还可加抗氧剂和矫味剂。 二、抛射剂 可分为液化气体和压缩气体两类，如氟里昂、丙烷、丁烷、三氯一氟甲烷（F11）、二氯二氟甲烷（F12）、二氯二氟乙烷（F114）、二甲醚和二氧化碳、氮气等。 三、耐压容器 气雾剂容器应具有一定的耐压性和耐撞击性，对内容物应具有一定的稳定作用，耐腐蚀且价廉易得。质地有玻璃、金属和塑料。 四、阀门系统 阀门是控制药物和抛射剂从容器喷射流出的主要部件，分为定量阀门和非定量阀门，其精密程度直接影响产品质量。 第三节 气雾剂的生产工艺（吸入气雾剂） 一、处方设计 1、溶液型气雾剂 为药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混溶而成的均相分散体。多数药物需加入潜溶剂。 2、混悬型气雾剂 为药物微粒分散在抛射剂中形成的非均相分散体。 3、乳浊型气雾剂 由药物、抛射剂和乳化剂等形成的乳浊型非均相分散体，喷射时呈泡沫状，故又称泡沫气雾剂。 二、生产工艺 1、容器、阀门系统的处理和装配 应洁净干燥。 2、药物配置与分装 按处方要求在净化条件下配置所需分散体，经检验合格后装于容器内，安装阀门，轧紧封帽。 3、填充抛射剂 通过压力灌装机将抛射剂压入容器或将抛射剂冷冻后直接装入容器。 实例：舒喘灵吸入气雾剂 【处方】 舒喘灵 28g 丙二醇 350g 乙醇 3822g 混合抛射剂 9800g 共制成1000瓶 【制法】 舒喘灵溶于丙二醇和乙醇的混合液中，分装于容器内并封口，压入抛射剂，经质检包装即可。 第四节 气雾剂的质量检查 一、安全、漏气检查 二、喷雾剂量和喷次检查 按剂量测定其主药含量和每揿含药量以及每瓶总揿次（非定量阀门气雾剂不检查此项）。 三、喷射试验 检查喷射速度和喷出总量（定量阀门气雾剂不检查此项）。 四、雾粒大小的测定 用显微镜测量法。 复习题 一、名词解释 1. 气物剂 2. 抛射剂 3. 干粉吸入剂 4. 喷雾剂 5. 冷灌法 6. 压灌法 二、思考题 1．试述气雾剂的分类、特点和主要组成？ 2．抛射剂可分为几类？最常用的抛射剂是什么？ 3．试述药物在肺部快速吸收的主要原因及影响吸收的因素。 4．设计溶液型、混悬型和乳剂型气雾剂处方时应考虑哪些问题？ 5．试述喷雾剂和吸入粉雾剂两种剂型在处方设计和装量方面有何特点？ 第五节 喷雾剂与吸入粉雾剂 一、喷雾剂 应用压缩空气、氧气、惰性气体等气体作动力的喷雾器或雾化器喷出药液雾滴或半固体物的制剂，也称气压剂。（抛射药液的动力是压缩在容器内的气体，但并未液化。） 二、吸入粉雾剂 微粉化药物与载体采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂。 * * （注：混合抛射剂为F12 /F114