中药注射剂基本知识.doc

中药注射剂基本知识 一、概述(一)概念　　注射剂（Injectiones）俗称针剂。指药物制成的供注入人体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的灭菌粉末或浓缩液。(二)类型1、 无菌溶液(如参麦、生脉等)；2、 无菌乳浊液(如莪术油注射液、鸦胆子油静脉乳)；3、 无菌混悬液；4、 无菌粉末（如穿琥宁）。(三)组成　　药物+附加剂+溶媒+特制容器(四)给药途径1、皮内；2、皮下；3、肌肉；4、穴位；5、静脉；6、脊椎腔等。(五)优点1、 药效迅速，作用可靠，药物立即进入组织、血管或器官，不受消化系统及食物的影响。2、 适于不宜口服给药的患者，如神昏、抽搐、痉厥、消化功能障碍等。3、 适于不宜口服的药物，如不易被胃肠道吸收的药物；具刺激性的药物；易被消化道破坏的药物，如天花粉结晶蛋白粉针等。4、定位发挥药效，如消痔灵注射液用于痔核注射。5、穴位注射发挥特有疗效，如鱼腥草注射液，利水消肿，抗菌消炎，用于鼻炎的治疗。6、较其它液体制剂容易贮存（因无菌、隔离空气）。(六)缺点1、 部分药物注射时疼痛；2、 给药不方便；3、 由于不经过机体的消化吸收而直接进入静脉，使用不当易发生危险，故对质量要求高；4、 制造工艺复杂，造价高。 (七)中药注射剂的发展概况　　中药注射液已有60多年历史，最早为30年代的柴胡注射液，用于感冒、发烧的治疗。60年代研制出抗601注射液，茵桅黄注射液，201-2（板兰根）注射液等20多个品种。70年代进入大发展时期，有关资料报道总数达700多种，由于多数质量不过关，副作用大，文革后渐受冷落，给医生留下了不好印象。1977年版《中国药典》共收载了疗效确切的中药注射液23种，也有一些被纳入省市药品标准中，例如单方制剂莪术油、穿心莲、人参、丹参、山豆根总碱、丁公藤注射液。复方制剂用于静脉给药的，据不完全统计约有30余种。　　中药注射剂具有高效、安全、低毒的特点，是发展中医药，解决中医急症用药的方向，已愈来愈受到人们的重视。由于中药注射剂的根本问题是质量问题，因此，1993年卫生部出台了《中药注射剂研究指导原则》，说明国家也越来越重视、规范中药注射液的研究、生产。95版《中国药典》及《卫生部药品标准》中收载了多种中药注射剂，且许多中药注射剂被列为《全国中医医院急诊科室必备中成药》，如鱼腥草、生脉、参麦、清开灵、参附、灯盏花、血塞通注射液等。 二、中药注射剂的基本知识(一)分类1、按物态分：(1)液体注射液（包括水针和油溶液）(2)注射用粉针（灭菌粉末)2、按给药部位分：(1)皮内注射剂：常用于过敏试验及疾病诊断(2)皮下注射剂：主要是水溶液型(3)肌肉注射剂：油注射液吸收缓慢而均匀，可起延效作用。(4)静脉注射剂：起效最快，常作急救、补充体液和提供营养之用，大剂量称输液剂，多为水溶液，如0.9％氯化钠注射液等，不应加抑菌剂。(5)脊椎腔注射液、腔隙注射剂(二)质量要求1、 无菌；2、 无热原；3、 澄明度(异物检查)：不得有肉眼可见的混浊或异物，但混悬液及乳浊液除外； 4、 PH值与血浆相等或相近(pH4.9)；5、 渗透压与血浆相等或相近(偏高)，尤其输液剂；6、 安全性、刺激性、溶血、过敏、毒性应符合药典规定；7、 稳定性：贮存期内安全有效。(三)热原微生物产生的，引起恒温动物体温异常升高的致热物质。主要指细菌的内毒素，存在于菌体细胞。故防止细菌污染、增殖，在中药注射液的生产中尤为重要。(四)热原反应大于10m1的注射剂进人人体后，30-60min内病人出现发冷、颤抖、发热、出汗、昏晕、呕吐，严重者危及生命的一种反应称为热原反应。(五)热原的基本性质1、水溶性、不挥发性，但可随水蒸汽的雾滴夹带而入蒸馏水中，故蒸馏水器具要有隔膜装置。2、耐热性：一般250℃，30min可完全破坏，有的150℃，数小时不裂解。3、免疫原性：能与血管壁细胞的磷脂强力结合成为致敏原。4、带电性5、滤过性：体积1～5nm，能通过一般滤器。(六)被热原污染的途径1、从溶媒中带入（要用新鲜注射用水，随蒸随用，不新鲜的注射用水可能被微生物污染）2、从原料中带入（有的药品适于微生物生长）3、从用具或器皿中带入（配制装置)4、制备过程中污染 5、灭菌不完全或包装不严6、临床使用过程中带入(七)注射剂的附加剂及质量要求除主药以外，能增加注射剂的稳定性与有效性的物质称为注射剂的附加剂。要求：1、 对机体无毒；2、 与主药无配伍禁忌；3、 不影响主药的疗效及含量测定。(八)附加剂的种类1、增加主药溶解度的附加剂：(1)吐温－80，肌注中常用，静脉中慎用或少量使用，因有降压或轻微溶血，但鱼腥草注射液