孕二烯酮20090703.ppt

孕二烯酮;口服短效甾体避孕药有固定的剂量和雌孕激素的配比。 雌激素为：炔雌醇（20－35ug) 孕激素为： 1、17α－羟孕酮类（甲地孕酮、甲羟孕酮、醋酸环丙孕酮 ）（2-3mg) 2、19去甲基睾酮类（炔诺酮、左炔诺孕酮、去氧孕烯、孕二烯酮）(0.6-0.075mg) 3、曲螺酮 ;乙炔雌二醇;黄体酮;甲基睾丸素;炔诺孕酮;孕二烯酮和性激素结合蛋白高度结合，亲合力比其他孕激素高，血中76％孕二烯酮与性激素蛋白结合，其结果是清除率降低，血药浓度增高。 口服吸收最完全，生物利用度为100％，孕二烯酮在体内转化还原或羟基代谢物，不转化为左炔诺孕酮，不以原型排泄，从尿和胆汁排泄比例为1.5：1。 注：性激素结合蛋白又称睾酮-雌二醇结合蛋白，是一种运输性激素的载体。 ;孕二烯酮是现有各种孕激素中作用最强避孕药，口服孕二烯酮75ug/天，连续10天，可抑制月经中期黄体生成素（LH）峰值65％，卵泡刺激素（FSH）峰值55％，从而抑制排卵。 孕二烯酮为非前体药物，不需要经过生物转化，本身就具有生物活性，是唯一不需要经过代谢就能起作用的孕激素，无肝内首过作用，长期服用对肝脏无损害。 ;药理作用;孕二烯酮;孕二烯酮治疗作用;口服避孕药以孕激素为主要成分，通过抑制排卵，使子宫内膜和异位内膜萎缩，间接减少月量血量并缓解其相关疼痛症状。 异位子宫内膜种植物在妊娠期内会发生蜕膜化、坏死和被吸收，而孕二烯酮