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第37章 胰岛素及口服降糖药
胰岛素及口服降糖药;;一、胰岛素 insulin
【分泌及其调节】胰岛中至少有三种细胞与糖代谢密切相关:B细胞,位于胰岛的中心部分,主要分泌胰岛素;
A细胞,围绕于B细胞外层,分泌胰高血糖素;
D细胞,分布于A细胞层内,主要分泌生长抑素。
这三种激素除各自发挥其内分泌作用外,还分别对三种细胞的分泌活动产生旁分泌调节影响。;胰高血糖素;;糖尿病;高渗性非酮症糖尿病昏迷, 酮症酸中毒
1)动脉粥样硬化症:
心,脑, 肾, 肢体,视网膜
2)神经病变:
3) 其他合并症:
肺结核, 细菌性/皮肤真菌感染;胰岛素(Insulin);(二)按药效时间长短分类
1、短效(正规胰岛素)正规胰岛素regular insulin 静脉、皮下可用于急救
2、中效(低精蛋白锌胰岛素,NPH;珠蛋白锌胰岛素,GZI)
3、长效(精蛋白锌胰岛素,PZI)
4、预混:短效+中效预先混合注射;体 内 过 程;给药途径;药理作用 ;
1.与胰岛素受体相结合
2.激活酪氨酸蛋白激酶、受体蛋白自身及胞内其他蛋白酪氨酸残基磷酸化,启动磷酸化连锁反应
3.使葡萄糖载体蛋白重新分布到胞膜,加速葡萄糖转运;1. IDDM 唯一药物
2. NIDDM 饮食、口服降血糖药未能控制者
3. 糖尿病发生各种急性或严重并发症者
4.各型糖尿病合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术;1. 过敏反应 牛胰岛素
2. 低血糖 正规胰岛素过量
严重者:静注50%葡萄糖;口服治疗糖尿病的药物;磺酰脲类;药理作用及机制;体内过程;不良反应;双 胍 类;临床应用
轻症糖尿病患者(肥胖者)
不良反应: 肾功能减退、肝脏疾病及心脏或呼吸功能不全病人禁用
;噻唑烷二酮(TDs)的衍化物
罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮、塞格列酮
药理作用
1.改善胰岛素抵抗、降低高血糖
2.纠正脂质代谢
3.防治II型糖尿病血管并发症
4.改善胰岛B细胞功能;作用机制
竞争性激活过氧化物酶-增殖体受体?(PPAR-?),调节胰岛素反应性基因的转录
临床应用
产生胰岛素抵抗的糖尿病病人和II型糖尿病
不良反应
曲格列酮 肝毒性;?-葡萄糖苷酶抑制剂
阿卡波糖 (acarbose, 拜糖平 )
作用机制:
在小肠中竞争性抑制?-葡萄糖苷酶,使淀粉等碳水化合物水解产生葡萄糖减慢,因而吸收延缓,血糖峰值降低。对乳糖酶无作用,故不影响乳糖消化吸收。;阿卡波糖
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