17镇痛.ppt

内容提要;概述;躯体痛（Somatic pain)：快痛、慢痛,对机械性、化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。 内脏痛（Visceral pain)：对牵张、炎症刺激敏感。 神经痛 (Neuropathic pain)：多由神经损伤或兴奋性增高引起，呈发作性或持续性，一般镇痛药无效。;与疼痛传导有关的神经递质和调质 ;疼;;镇痛药（analgesics）;能选择性地抑制痛觉，缓解消除疼痛的一类药物;缓解疼痛药物分类(用途): classification;镇痛药;麻醉性镇痛药;第一节;;2010-3-12;?Lüllmann, Color Atlas of Pharmacology ? 2000 Thieme;阿片受体及阿片肽：;脑干极后区、孤束核、迷走神经背核等部位 的阿片受体与胃肠活动有关。 肠肌本身也有阿片受体。;内源性阿片样活性物质; 伤害性刺激使脊髓初 级感觉神经的传入纤维 释放兴奋性递质（P物 质），激动突触后膜的P受体，将痛觉传入脑内，引起疼痛;一、阿片受体激动药;吗啡（Morphine) 【构效关系】:;药理作用;⑵抑制呼吸：抑制呼吸中枢;⑷催吐：;胆绞;⑶其他平滑肌：;2. 心血管系统 扩张阻力血管和容量血管，引起直立性低血压。 促组胺释放，扩张微血管有关； 孤束核阿片受体，降低中枢交感张力。;;? 激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及;临床应用;⒉ 心源性哮喘;⒊ 止泻;不良反应;耐受性 药物反复使用后，机体对药物反应强 度递减。表现为使用剂量逐渐增大和用药间 隔时间缩短。 可耐受正常量25倍而不中毒。 ? 依赖性－身体依赖性和精神依赖性 ? 可能原因： 1.受体下调。 2.受体磷酸化 ，敏感性下降。 3.受体内陷，不能与药物结合 。 4.G蛋白脱偶联 。 5.激活腺苷酸环化酶上调 升高cAMP，促进;–成瘾性 表现为躯体依赖性和精神依赖性，;?毒瘾一犯，天良尽失，毒瘾发作，到底有多可怕，到底是种什么感觉呢？ 万蚁噬骨、万蟥啃肤、万蛆吮血、万蝎撕筋、万钩掏脑、万刃割肉，万锯拉头，万刺穿心，万毒钻体、万鬼烹魂。 一个词，万劫不复!;;成瘾性发生的机制不十分清楚;?替代疗法 美沙酮或二氢埃托啡 单独或联合治疗， 6 – 7 天可基本脱瘾。;⒊ 急性中毒：;禁忌证;药 理 作 用;可待因 codeine (甲基吗啡);第二节 人工合成镇痛药;**哌替啶 pethidine (度冷丁，meperidine);药理作用;2. 平滑肌：;3. 心血管系统;临床应用;不良反应;禁用;*芬太尼fentanyl;不良反应与哌替啶相似。;*美沙酮methadone;曲马朵 tramadol;二、阿片受体部分激动药;心血管系统作用不同于吗啡;慢性剧痛及术后疼痛；;*罗通定rotundine;阿片受体拮抗剂;?用于吗啡类镇痛药急性中毒的解救， ?消除呼吸抑制和其他中枢抑制症状；;第四节 镇痛药应用的基本原则;二、 癌症病人止痛的阶梯疗法;三、毒品与戒毒;【目的要求】 1. 掌握吗啡、哌替啶的作用机制、作用特点、用途及不良反应。 2. 熟悉其他人工合成镇痛药的特点。 3. 了解镇痛药的临床应用注意事项。比较其他镇痛药的特点。;思考题： 1、吗啡为什么可用与治疗心源性哮喘？而禁用与支气管哮喘？ ①抑制呼吸中枢，减弱了过度的不能起代偿作用的反射性呼吸兴奋，使喘息得到缓解； ②扩张外周血管，减少回心血量，减少心脏负担，有利于肺水肿的消除； ③镇静作用减弱了病人紧张不安的情绪，间接减轻心脏的耗氧量。 吗啡禁用于支气管哮喘的原因是：吗啡抑制呼吸中枢并兴奋支气管平滑肌，使呼吸更加困难。 2、吗啡的主要药理作用及应用？;思考题： 2、吗???的主要药理作用及应用？ ①中枢神经系统；镇痛镇静作用：能显著减轻或消除疼痛。对各种疼痛均有效，但慢性钝痛的效力强于间断性锐痛。 抑制呼吸作用： 镇咳作用：吗啡抑制咳嗽中枢，使咳嗽反射减轻或消失。 ②心血管系统：吗啡使外血管扩张，引起低位性低血压。 ③平滑肌：吗啡兴奋胃肠道平滑肌和括约肌，易引起便秘。治疗剂量可使胆道平滑肌痉挛，奥狄扩约肌收缩，胆囊内压升高，引起上腹部不适，甚至诱发胆绞痛。对输尿管也有收缩作用。 吗啡临床应用于： ①镇痛；适用于其它镇痛药无效的急性锐痛 ②心源性哮喘及肺水肿。 ③止泻：用于急慢性消耗性腹泻。