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① 咪唑类 克霉唑 咪康唑 酮康唑 ② 三唑类 氟康唑 伊曲康唑 二、唑类抗真菌药 作用机制 抑制真菌P450酶，抑制真菌细胞膜 麦角固醇合成，使通透性加 临床应用 浅部—克霉唑、咪康唑、酮康唑 深部—氟康唑 浅部、深部—伊曲康唑 特比萘芬 作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶， 抑制麦角固醇合成 癣菌—杀菌作用 念珠菌—抑菌 临床应用 主要用于浅部真菌病 三、其他类抗真菌药 氟胞嘧啶 作用机制 转变为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶 干扰DNA合成。 临床应用 与两性霉素B 联合用药 首选治疗隐球菌所致脑膜炎 抗结核病药 抗结核病药包括： 一线药 异烟肼 利福平 链霉素 吡嗪酰胺 乙胺丁醇 二线药 对氨水杨酸 氨硫脲 卷曲霉素 环丝氨酸 卡那霉素 氧氟沙星 异烟肼(雷米封） 抗菌机制 抑制分枝菌酸而抑制细胞壁合成，有抑菌和杀菌作用 单用易产生耐药性，强调联合用药 作用特点 ① 对结核杆菌具有高度的选择性 ② 分子小，穿透力强，分布广 ③ 低浓度抑菌，高浓度杀菌 ④ 对繁殖期结核菌作用强，静止期结核作用弱 ⑤ 临床可采用大剂量间歇疗法 ⑥单独应用易产生耐受性，联合用药可延缓耐受 性产生 。 临床应用 各种类型的结核病的首选用药 1、单用于早期、轻症结核病的治疗或预 防给药 2、与其他抗结核病药联合应用，治疗其 他类型的重症结核病。 不良反应 少、轻 ① 外周神经炎： 四肢麻木、反应↓、共济失调等 ②中枢神经系统症状： 失眠、兴奋、精神错乱等 原因 ：异烟肼可致Vit B6 缺乏 → GABA↓ → CNS 兴奋性↑，慢乙酰化者多见，可用Vit B6 预防。 ③肝损害 乙酰化产物—单乙酰异烟肼（肝毒物） 快乙酰化多见，定期复查肝功能 化学合成抗菌药 第一节  喹诺酮类药物 一、药物发展史 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第三代 氟喹诺酮类 诺氟沙星（氟哌酸） 氧氟沙星（氟嗪酸） 依诺沙星 （氟啶酸）环丙沙星（环丙氟哌酸） 左氧氟沙星 （利复星） 氟罗沙星 培氟沙星 托氟沙星 洛美沙星 芦氟沙星 司氟沙星 格帕沙星 曲伐沙星 那氟沙星 5.临床应用 临床常用第三、四代喹诺酮类 （1）用于各种敏感菌引起的泌尿生殖系统、消化系统、呼吸系统、前列腺炎、淋病、皮肤、软组织感染及眼、耳、鼻、喉和创面感染等 （2）急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎，首选 （3）替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药，也可作为青霉素和头孢菌素替代药。 （4）氧氟沙星和左氧氟沙星与其他抗结核药联合用于多重耐药结核分枝杆菌的治疗。 抗酸药可减少 其生物利用度 依诺沙星、环丙沙星可抑制茶碱代谢 非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应 六、药物相互作用 五、不良反应 少且轻微 有胃肠反应、CNS兴奋症状、过敏反应、软骨损害,小儿和孕妇禁用 七、常用药物特点 诺氟沙星 用于泌尿系和肠道感染 环丙沙星 应用广，抗菌活性强，用于G-、耐药菌株感染 氧氟沙星和左氧氟沙星 用于全身感染 洛美沙星和氟罗沙星 抗菌谱广，抗菌活性强，口服吸收好 司氟沙星 主要用于G- 、G+ 引起的感染 ，支原体、衣原体、结核菌 感染 第二节  磺胺类药物和甲氧苄啶 一、常用药物〔全身用药 〕 ①短效 (＜10h)磺胺异恶唑(SIZ) ②中效 (10-24h)磺胺嘧啶(SD)、 磺胺甲恶唑(SMZ) ③长效 (＞24h)磺胺多辛(SDM) 〔局部外用〕磺胺米隆(SML)、磺胺嘧啶银(SD-Ag) 、磺胺醋酰(SA) 抗菌谱 抗菌谱较广，其中敏感的有 ①溶血性链球菌、肺炎球菌 ②脑膜炎奈瑟菌、淋球菌 ③流感嗜血杆菌、鼠疫杆菌、大肠埃希菌、布氏杆菌、变形杆菌和伤寒杆菌等。磺胺米隆对铜绿假单胞菌等有较强的抑制作用。对沙眼衣原体的作用远不如四环素。 谷氨酸 + 二氢蝶啶 + 对氨苯甲酸 (PABA) 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸 二氢叶酸还原酶 食物 四氢叶酸 一碳单位