第14章-局麻药.ppt

[局麻作用及作用机制] 1.局麻作用 (1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。 (2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、 骨骼肌均有麻醉作用。 中枢神经系统：先兴奋后抑制 心血管系统：抑制心脏，血压下降。 (4)局麻药对神经纤维的作用是：提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。 (5)神经纤维的种类对局麻药作用的影响。 局麻药对不同种类的神经纤维有不同的 选择性和敏感性。 （1）粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大。 （2）细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小。 原因： 1 因为细的神经纤维，表面积小，药物 易于饱和，产生作用快。 2 有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢，所需要的剂量大。 交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神 经敏感性低。 2.作用机制 局麻药的作用机制是：药物与Na+通道内侧蛋白结合，使Na+通道蛋白构象发生改变，阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导发生。 局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？胺基在细胞膜内侧与N