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2018-01-08 发布于天津
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5-四氢-2h-1-苯并氮杂卓-2-酮

20 11 9 September 20 11 年月浙江外国语学院学报 5 No． 5 第期 JOURNAL OF ZHEJIANG INTERNATIONAL STUDIES UNIVERSITY 3- -1，3 ，4 ，5- -2H-1- -2- 消旋氨基四氢苯并氮杂卓酮的合成及其催化结晶诱导法手性拆分 * ，，蒋薇薇张雄王莉 ( ， 310012) 浙江外国语学院理工学院浙江杭州 : 3- -1，3 ，4 ，5- -2H-1- -2- ，摘要合成了氨基四氢苯并氮杂卓酮的消旋体对所合成到的消，，5- 旋体化合物进行了手性拆分实验研究找到了以焦谷氨酸为手性拆分结晶试剂硝基水杨， - ．，醛为不对称结晶诱导催化剂乙醇水溶液为溶剂的实验条件反应条件温和所得手性化合， R (+ )-3- -1，3 ，4 ，5- -2H-1- -2- 物的光学纯度高其中氨基四氢苯并氮杂卓酮的拆分收率为 74 % ，［］ + 446 (c = 1. 0 ，CH OH);S (－ )-3- -1，3 ，4 ，5- -2H-1- -2- ! D 3 氨基四氢苯并氮杂卓酮的拆分收率为7 1% ，［］－ 443 (c = 1. 0 ，CH OH)． ! D 3 :3- -1，3 ，4 ，5- -2H-1- -2- ; ; ; 关键词氨基四氢苯并氮杂卓酮催化结晶诱导手性拆分中图分类号:TQ463. 55 文献标识码:A 文章编号:2095 － 2074 (2011)05 －0107 －06 手性药物在生物体内的药理作用是通过与体内大分子之间严格的手性匹配和手性识别而实现，，，的互为对映体的手性药物在生物体内会显示不同的药理作用因此具有高光学活性的手性药物的． 3- -1，3 ，4 ，5- -2H-1- -2- 获取方法实验研究是非常有意义的手性的氨基四氢苯并氮杂卓酮是合成苯那．， (ACE-I)，普利的中间体苯那普利是新型抗高血压类药物为血管紧